[
  {
    "drug_id": "WIKI-乙胺嘧啶",
    "name": "乙胺嘧啶",
    "sections": {
      "概述": "乙胺嘧啶 ( INN :pyrimethamine)，以Daraprim等品牌名称于市场上销售，是一种与 亚叶酸 并用的药物（亚叶酸的作用是减少乙胺嘧啶的副作用，其本身并不具备抗寄生虫活性），用于治疗 弓虫病 与 等孢子虫病 （ 英语 ： cystoisosporiasis ） 的寄生虫感染。 [ 3 ] [ 4 ] 此外，它也与 氨苯砜 并用，作为预防 艾滋病 者罹患 肺囊虫肺炎 的二线方案。 [ 3 ] 该药物先前曾用于治疗 疟疾 ，但由于抗药性问题，现已不再推荐使用。 [ 3 ] 乙胺嘧啶的给药途径为 口服 方式。 [ 3 ] 使用后常见的 副作用 有胃肠道不适、严重的 过敏反应 以及 骨髓抑制 。 [ 3 ] 因缺乏 叶酸 而导致 贫血 的人群不应使用此药物。 [ 3 ] 此外，该药物可能增加罹癌风险的疑虑也备受关注。 [ 3 ] 虽然偶尔会提供给 怀孕 的个体使用，但目前尚不清楚乙胺嘧啶对胎儿是否安全。 [ 1 ] 乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。 [ 3 ] 其作用原理是透过抑制叶酸代谢，进而阻断寄生虫与病原体 DNA 的合成。 [ 3 ] 乙胺嘧啶于1952年被发现，并于1953年开始投入医疗用途。 [ 3 ] [ 5 ] 它已列入 世界卫生组织基本药物标准清单 之中。 [ 6 ] 该药物的 通用名药物 （学名药）于2020年2月在美国获准作医疗用途。 [ 7 ]",
      "适应症": "乙胺嘧啶通常与 磺胺类药物 及亚叶酸并用。 [ 8 ] 用于治疗弓虫病 、 放线菌病 （ 英语 ： actinomycosis ） 与等孢子虫病，并用于治疗与预防肺囊虫肺炎。 [ 3 ]",
      "弓虫病": "乙胺嘧啶亦常与 磺胺嘧啶 并用，以治疗活性弓虫感染。这两种药物结合的酶标靶，与 甲氧苄啶 和 磺胺甲𫫇唑 所针对的标靶相同-分别是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 与二氢蝶酸合酶 (dihydropteroate synthase)。此外，乙胺嘧啶也已在多项临床试验中被用于治疗 视网膜脉络膜炎 （ 英语 ： retinochoroiditis ） 。 [ 9 ]",
      "妊娠考量": "乙胺嘧啶在美国被标记为妊娠C级药物（动物实验有风险，但人类研究缺乏）。 [ 1 ] [ 10 ] 但关于其在怀孕期间的风险（对胎儿影响的证据）迄今尚不充足。 [ 10 ] [ 11 ]",
      "疟疾": "此药物主要对 恶性疟原虫 具有活性，但对 间日疟原虫 亦有疗效。 [ 12 ] 由于对乙胺嘧啶具备抗药性的恶性疟原虫株出现，现在已很少单独使用乙胺嘧啶。它曾与长效磺胺类药物（如磺胺嘧啶）合并，受到广泛使用（例如常见，商品名称为Fansidar的 磺胺多辛/乙胺嘧啶 ），但对此种 复方药 具抗药性的疟原虫也在增加中。 [ 12 ]",
      "禁忌": "乙胺嘧啶禁用于患有叶酸缺乏性贫血的人群。 [ 8 ]",
      "不良反应": "使用较高乙胺嘧啶剂量时（例如在治疗弓虫病时），可能会引起胃肠道症状，如 恶心 、 呕吐 、 舌炎 （ 英语 ： glossitis ） 、食欲不振及 腹泻 。 [ 11 ] [ 13 ] 此外也会出现皮 疹 ，可能是过敏反应的征兆，特别是在与磺胺类药物并用时尤为常见。 [ 11 ] 对 中枢神经系统 的影响则包括 共济失调 、震颤及 癫痫发作 。 [ 13 ] 血液学方面的副作用如 血小板减少症 、 白血球减少症 及贫血可能会发生。 [ 13 ]",
      "药物相互作用": "其他抗叶酸剂（如 胺甲蝶呤 和 甲氧苄啶 ）可能会增强乙胺嘧啶的抗叶酸作用，导致潜在的叶酸缺乏、贫血及其他 血液病变 （ 英语 ： dyscrasias ） 。 [ 8 ]",
      "药理": "乙胺嘧啶透过竞争性抑制 二氢叶酸还原酶 ，而干扰二氢叶酸再生为 四氢叶酸 的过程。四氢叶酸对于包括原虫在内的许多物种之DNA与 RNA 合成非常重要。 [ 14 ] 此外，研究还发现它能降低 铜锌超氧化物歧化酶 （ 英语 ： Superoxide dismutase ） （SOD1）的表现，而SOD1是一种与 肌萎缩性侧索硬化症 (ALS，俗称渐冻症) 相关的关键蛋白质。 [ 15 ] [ 16 ]",
      "与其他药物组合": "乙胺嘧啶通常与亚叶酸及磺胺嘧啶并用。 [ 10 ] 磺胺类药物（例如磺胺嘧啶）会抑制 二氢蝶酸合酶 （ 英语 ： dihydropteroate synthetase ） ，这是一种参与从 对氨基苯甲酸 (PABA) 合成叶酸过程的酵素。磺胺类药物透过阻断叶酸合成所需的另一种酵素（二氢蝶酸合酶），而与乙胺嘧啶产生协同作用（断绝四氢叶酸供应）。 亚叶酸是一种叶酸衍生物，在体内可转化为四氢叶酸（叶酸的主要活性形式），且此过程不依赖二氢叶酸还原酶。亚叶酸能减轻患者因叶酸缺乏而引起的副作用。",
      "抗药性机制": "对乙胺嘧啶的抗药性已广泛存在。疟原虫体内二氢叶酸还原酶基因发生突变，可能会降低此药物的效力。 [ 17 ] 这些突变透过氢键丧失与空间位阻效应 (steric interactions)，降低乙胺嘧啶与二氢叶酸还原酶之间的结合亲和力。 [ 18 ]",
      "历史沿革": "美国科学家 格特鲁德·B·埃利恩 （为诺贝尔奖得主）在Burroughs-Wellcome药厂（目前已并入 葛兰素史克 制药）服务期间，开发出此药物，用以对抗疟疾。 [ 19 ] 乙胺嘧啶自1953年起投入医疗用途。 [ 20 ] 葛兰素史克制药于2010年将品牌名称为Daraprim的销售权转让给CorePharma药厂。Impax Laboratories药厂于2014年开始收购CorePharma，并于2015年3月完成手续，其中亦包含Daraprim的销售权利。 [ 21 ] 此药物的权利于2015年8月被 Vyera Pharmaceuticals制药 （ 英语 ： Vyera Pharmaceuticals ） 的前身Turing Pharmaceuticals制药买下。 [ 22 ] Turing Pharmaceuticals制药随后因一场涉入将此药物价格飙涨争议而名声败坏，该公司将美国市场的药物单剂价格从13.50美元调升至750美元，涨幅高达5,500%。 [ 23 ]",
      "经济学": "Turing Pharmaceuticals制药因在2015年因将药价大幅调升50倍（从每锭13.50美元涨至750美元）而倍受批评。 [ 24 ] 有报导称因而导致在某家医院，完成一个疗程的成本飙升至75,000美元。 [ 25 ]",
      "乙胺嘧啶美国药价争议综述": "Turing Pharmaceuticals制药于2015年收购Daraprim在美销售权后，便立即将其重新定位为单一来源的特种药品。这项策略性的变动不仅让该药物撤出普通药局的货架，更让公司得以在缺乏市场竞争的情况下大幅调升售价，开启后续引发社会剧烈反弹的涨价风暴。 [ 26 ] [ 27 ] 单锭价格从13.50美元飙升至750美元，导致部分医院的一个月疗程成本高达75,000美元。 [ 28 ] 此外，该公司实施封闭式配送系统，让门诊病患仅能透过特定药局购药，医疗机构亦须另设账户以处理货款。 [ 27 ] [ 29 ] 此举被认为是为阻碍学名药制造厂取得药品进行 美国食品药物管理局 （FDA）要求的生物等效性研究。 [ 29 ] Turing Pharmaceuticals制药及其收购者Vyera Pharmaceuticals制药面对各界挞伐，虽于2015年11月宣布不调降牌价，但会提供病患协助计划。 [ 30 ] 然而《 纽约时报 》记者指出，这类计划仅是将成本转嫁给保险公司与纳税人。 [ 30 ] 此价格飙涨遭到 美国传染病学会 （ 英语 ： Infectious Diseases Society of America ） 等专业团体强烈谴责。 [ 31 ] 有 澳大利亚 的高中生于2016年成功以仅20美元的成本合成出价值数万美元的乙胺嘧啶，证明其生产难度极低，且涨价毫无道理。 [ 32 ] [ 33 ] 随后 哈罗制药 （ 英语 ： Harrow Health ） 推出低至99美元的复方替代药物，而正式学名药最终也于2020年2月获准上市。 [ 34 ] 联邦贸易委员会 (FTC) 针对Vyera Pharmaceuticals制药垄断行为提出的控诉于2022年达成和解，相关企业（Vyera Pharmaceuticals制药及其母公司Phoenixus AG）被要求提出4,000万美元赔偿，并确保学名药竞争对手能取得药品样本，Vyera和Phoenixus的核心领导人物亦被处以在7年内禁止在相关产业投资超过某种程度的禁令。 [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]",
      "其他国家": "在 印度 有多种学名药形式的乙胺嘧啶复方剂在市面上贩售，每锭价格仅介于0.04至0.10美元之间（约3至7印度卢比）。 [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] 在 英国 ，同款药物可由葛兰素史克取得，30锭的费用为20美元（13英镑），折合每锭约0.66美元。 [ 42 ] 在澳大利亚，该药物在大多数药局均可供应，50锭的价格为9.35美元（12.99澳币），折合每锭约0.18美元。 [ 43 ] 在 巴西 ，该药物的售价为每锭0.07 雷亚尔 ，约合0.02美元。 [ 44 ] 在 瑞士 ，该药物30锭的售价为9.45美元（9.05瑞士法郎），折合每锭约0.32美元。 [ 45 ]",
      "研究发展": "研究人员于2011年发现乙胺嘧啶可以增加β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的活性，进而可能减缓晚发型 泰-萨克斯病 （家族黑蒙性痴呆症）的病程进展。 [ 46 ] 此外，该药物目前也正处于临床试验阶段，被评估作为肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 的治疗方案。 [ 47 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%B9%99%E8%83%BA%E5%98%A7%E5%95%B6",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-布洛芬",
    "name": "布洛芬",
    "sections": {
      "概述": "布洛芬 （ INN ：ibuprofen）是一种 非类固醇消炎止痛药 （NSAID），常用来 止痛 、 解热 、 消炎 。可用于缓解 经痛 、 头痛 、 偏头痛 、 牙痛 、劳损后疼痛，以及风湿性、 类风湿性 、骨性、痛风性疼痛及炎症 [ 4 ] [ 5 ] 。 大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善，在一种药物不起作用时，通常推荐试用其他药物 [ 6 ] 。本品也可用于治疗 早产 儿的 开放性动脉导管 （ 英语 ： patent ductus arteriosus ） 。本品可经由 口服 或 静脉注射 给药，药效通常于给药后一小时内作用 [ 4 ] 。 常见副作用包含 胃灼热 （火烧心）或 红疹 。但相对其他NSAID而言，本品导致 胃肠道出血 等副作用的风险较低。本品会提高 心脏衰竭 、 肾衰竭 ，及 肝衰竭 的风险。在低剂量时， 心肌梗死 的风险并不会提高，但高剂量时却有可能。布洛芬可能会使 哮喘 加重。 妊娠 早期用药的安全性未明，但在怀孕后期用药有证据显示有害，因此不建议用药 [ 7 ] 。如同其他NSAID，本品会抑制 前列腺素 的制造，降低 环氧合酶 的活性。本品属于较弱的NSAID [ 4 ] [ 6 ] 。 此药物在1961年由英国 博姿 公司的 斯图尔特·亚当斯 发明，并以“布洛芬”（Brufen）作为商标上市 [ 8 ] 。如今 专利权 过期，各家厂商也纷纷投入此药品的生产，市面上出现 多种商品名 （ 英语 ： List of ibuprofen brand names ） ，例如Advil、Motrin，和Nurofen等等 [ 4 ] [ 9 ] 。1969年，该药开始于英国上市，并于1974年于美国上市 [ 4 ] [ 8 ] 。本品列名于 世界卫生组织基本药物标准清单 之中，为基础公卫体系必备药物之一 [ 10 ] 。本品属于 学名药 ，每剂在 发展中国家 的批发价位于0.01至0.04 美元 之间 [ 11 ] 。在美国，同样剂量的价格约为0.05美元 [ 4 ] 。",
      "适应症": "布洛芬适用于 发烧 、轻度及中度疼痛（包含外科手术后疼痛）、 经痛 、 骨关节炎 、 头痛 ，以及 肾结石造成的疼痛 。同时也适用于 幼年特发性关节炎 、 类风湿性关节炎 、 心包炎 和早产儿 动脉导管 未闭 [ 12 ] 。",
      "历史": "1960年代 英国 Boots集团的研究人员从丙酸中提取出布洛芬 [ 13 ] 。该药品于1961年获得 专利 。英国和 美国 分别于1969年和1974年开始采用异丁苯丙酸作为治疗 类风湿性关节炎 的药品。 2010年最新研究发现，布洛芬于神经细胞中，可以抑制细胞内的 转化蛋白RHoA （ 英语 ： Transforming protein RhoA ） 信号，显著促进神经细胞的 轴突 生长，可提供 阿兹海默症 以及脊髓损伤之相关疾病新的治疗方式 [ 14 ] 。",
      "用法与用量": "布洛芬于1969年在英国和1974年在美国以 处方药 形式上市 [ 38 ] 。 Ibuprofen 是 国际非专有药名 (INN)、 英国核准名称 (BAN)、 澳大利亚批准名称 （ 英语 ： Australian Approved Name ） (AAN) 和 美国采用名称 (USAN)。它分别自1974年 [ 39 ] 和1984年 [ 40 ] 起以Motrin和Advil的品牌名称在美国销售。此药物也有 非处方药 的形式于市场上贩售 [ 41 ] 。 第一种注射形式的布洛芬制剂于2009年获得FDA批准，品牌名称为Caldolor [ 42 ] [ 43 ] 。 市面上贩售的布洛芬有口服（片剂、胶囊或悬浮剂）和静脉注射剂的形式 [ 4 ] 。",
      "不良反应": "在所有非选择性非类固醇消炎止痛药中，服用布洛芬产生 药物不良反应 的事例最少。但是上述情况只有在低剂量时是成立的。因此在布洛芬非处方药的准备过程中一般均会在药品上标明每日最高剂量为1200毫克 [ 16 ] [ 17 ] 。 虽然异丁苯丙酸的副作用比较低，但 过量服用 可引起 恶心 、 消化不良 、 腹泻 、 流鼻血 、 头昏 以及 高血压 。不常见的副作用包括 食道溃疡 、 心衰竭 、 肾衰竭 等。2010年的一项研究结果表明经常性地服用非类固醇消炎止痛药还会损害听力 [ 18 ] 。2017年的一项研究指出布洛芬会影响年轻男性的睾丸，可能与男性不孕症有关，因此孕妇、哺乳妇女、年轻男性需特别注意使用 [ 19 ] 。 过量服用布洛芬和过量服用其他 非类固醇消炎止痛药 产生的副作用相似。连同其他一些非类固醇消炎止痛药，服用布洛芬也有增加 心肌梗死 的风险，尤其是那些长期高剂量服药的人 [ 20 ] 。 其他禁忌：消化性溃疡患者、重症之血液异常患者、重症之肝障害患者、重症之肾障害患者、重症之心机能不全患者、对布洛芬过敏之患者、患有阿司匹林气喘或曾有其病历之患者、15岁以下儿童及青少年、怀孕6个月后。可能引发再生不良性贫血、颗粒性白血球缺乏症、血小板减少、过敏反应（发热、发疹、诱发气喘等）、视觉异常、重听或耳鸣、肝脏黄疸或是氨基转移值异常、胃肠出血、腹痛、恶心、便秘、头痛和晕眩等症状。 根据动物胎儿实验，具有毒性，但对于孕妇或哺乳妇人的安全性尚未确定，药厂仅提醒怀孕6个月后在生产前请勿投药，以免在分娩时有危险 [ 15 ] 。必须注意的是：妊娠30周及以后的孕妇，使用任何非甾体抗炎药（NSAIDs），包括布洛芬，均可能导致胎儿动脉导管早闭，进而造成胎儿右心室压力急剧升高而衰竭 [ 21 ] 。",
      "心血管": "长期使用布洛芬，尤其是高剂量的，可能会增加女性罹患高血压（高于使用 扑热息痛 的）， [ 22 ] 以及升高用者 心肌梗塞 的风险。这类风险也存在于几种其他 非类固醇抗发炎药 （NSAID）中 [ 20 ] 。 美国食品药物管理局 （FDA）于2015年7月9日加强在使用布洛芬和相关NSAIDs会造成心脏病发作和 中风 风险升高的警告，但警告中并未把同样是NSAID的 乙酰柳酸 （阿司匹灵）包括在内 [ 23 ] 。 欧洲药品管理局 (EMA) 于2015年也发布类似警告 [ 24 ] [ 25 ] 。",
      "皮肤": "布洛芬已被证明与 大疱性类天疱疮 （ 英语 ： bullous pemphigoid ） （或称类天疱疮性水疱）的发病有关联，与其他NSAIDs的作用相似 [ 26 ] 。布洛芬已被报导为 光敏性 药物，与其他NSAIDs的作用相似 [ 27 ] 。但布洛芬与2-芳基丙酸类的其他成员相比，被认为是一种弱光敏性药物。在极罕见的案例中，布洛芬会造成 史蒂芬斯－强森症候群 (SJS) 和 中毒性表皮坏死溶解症 （ 英语 ： toxic epidermal necrolysis ） (TEN) ，与其他NSAIDs的作用相似 [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] 。",
      "化学性质": "布洛芬仅微溶于水，在1 ml的水中溶解的布洛芬的质量少于1mg(< 1 mg/mL)， [ 31 ] 但相对较溶于水与酒精的混合物中。",
      "立体化学": "布洛芬，与其他2-芳基丙酸酯的衍生物一样（如 可多普洛菲 （酮洛芬）、 氟比洛芬 （ 英语 ： flurbiprofen ） 及 萘普生 （naproxen）等），在 丙酸酯 基团的α位置上有手性中心，故此异丁苯丙酸有两个 对映异构体 ，并会对生理及代谢上产生不同的影响。事实不论在实验室检测及 临床试验 中，( S )-(+)-异丁苯丙酸(即右旋布洛芬)才具有明显活性。目前在市场上发售的异丁苯丙酸均为 外消旋体 ，也就是有一半的成分并不具实际用途。相信在可见的将来，只有一种 对映异构体 异丁苯丙酸会逐渐取代 外消旋体 商品（萘普生（naproxen））。",
      "检测体液": "布洛芬可定量血液，血浆或显示带有过敏反应的人血清中是否带有药物的存在，在法医学上，布洛芬可诊断病人体内的毒性，或协助死亡调查。 诺谟图 可测出布洛芬血药浓度与摄入的时间，摄入过量的患者会导致肾毒性的危险 [ 32 ] 。 有指体内的 异构酶 （2-arylpropionyl-CoA epimerase）可将( R )-异丁苯丙酸转化为( S )-(+)-异丁苯丙酸 [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] 。正因为此，加上合成具有特殊光学选择性的化合物成本较高，因此目前在市面上的均为 外消旋体 商品。",
      "合成": "异丁苯丙酸的 有机合成 是在学习 绿色化学 中的一个热门课题。原本由Boots研发出的合成路径包含六个步骤，首先将 异丁基苯 （ 荷兰语 ： Isobutylbenzeen ） 经 傅－克酰基化反应 。透过与 氯乙酸乙酯 经 达参反应 后生成α,β-环氧酸酯。这活跃的环氧酸酯经过 脱羧反应 ，并在温和条件下 水解 ，生成不稳定的游离酸，很容易失去 二氧化碳 ，变为烯醇，再经 酮-烯醇互变异构 生成 醛 。醛与 羟胺 反应生成 肟 后转化为 腈 ，并透过水解生成所需的羧酸 [ 36 ] 。 对比起Boots的合成方法，由BHC公司开发的改良合成路径只需三个步骤。这个合成路径获得了1997年的美国总统绿色化学挑战奖（Presidential Green Chemistry Challenge Award）的荣誉 [ 37 ] 。其 原子经济性 更由35%大幅提升至80%。 经过相类似的酰基化反应后，以 雷尼镍 作为 催化剂 生成醇后，以 钯催化偶合 进行 羰基化反应 （ 英语 ： Carbonylation ） [ 36 ] 。",
      "研究": "由于布洛芬具有 消炎 特性，而在 日本 被制成局部用药，用于治疗成人 痤疮 [ 44 ] [ 45 ] 。布洛芬能治疗严重 直立性低血压 ，与其他的NSAIDs作用相似 [ 46 ] 。NSAIDs在预防和治疗 阿兹海默症 方面的效用尚不明确 [ 47 ] [ 48 ] 。 布洛芬与降低 帕金森氏症 风险有关联，并可能延缓或预防帕金森氏症。但 阿司匹灵 、其他NSAIDs和 乙酰氨酚 (普拿疼)对帕金森氏症的风险并没作用 [ 49 ] 。 哈佛医学院 的研究人员于2011年3月在 同行评审 《 神经学 》周刊上宣布布洛芬对预防帕金森氏症具有 神经保护 （ 英语 ： Neuroprotection ） 作用 [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ] 。根据报导，经常服用布洛芬的人患帕金森氏症的风险降低38%，但并未发现阿司匹灵和乙酰氨酚等其他止痛药具有这种作用。由于布洛芬可能对 泌尿系统 和 消化系统 造成不良影响，因此将其广泛用于一般人群以预防帕金森氏症，必须谨慎评估其潜在风险 [ 53 ] 。 部分 膳食补充剂 与布洛芬及NSAIDs一起使用可能存在交互作用，建议应予谨慎。这些补充剂可分为三类：第一类具有抗 血小板 聚集作用，如 银杏 、 大蒜 等，第二类含有 香豆素 ，如 洋甘菊 、 七叶树属 等，第三类则可能增加出血风险，如 酸豆 [ 54 ] 。 布洛芬离胺酸盐用于快速止痛 [ 55 ] 。以离胺酸盐的形式给药，吸收速度要快得多（前者为35分钟，而后者为90-120分钟）。然而，由 赛诺菲 制药于2020年资助的 一项包含351名参与者的临床试验，发现布洛芬和布洛芬离胺酸盐在最终发挥效用时间或镇痛功效方面并无显著差异 [ 56 ] 。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%B8%83%E6%B4%9B%E8%8A%AC",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-甲硝唑",
    "name": "甲硝唑",
    "sections": {
      "概述": "甲硝唑 （ INN ：metronidazole，MNZ [ 10 ] [ 11 ] ）又称 甲硝哒唑 [ 12 ] [ 13 ] 、 咪唑尼达 [ 14 ] ，以商品名 Flagyl、Metrogyl 等著称，是一种 抗生素 和 抗原虫药 （ 英语 ： antiprotozoal ） [ 15 ] 。可单独使用或与其他抗生素联合使用，作为治疗 骨盆腔炎 、 心内膜炎 与 细菌性阴道炎 的药物 [ 15 ] ，在对抗 麦地那龙线虫病 、 梨形鞭毛虫病 、 滴虫病 和 阿米巴病 上具有疗效 [ 15 ] 。若无法取得 万古霉素 或 非达霉素 （ 英语 ： fidaxomicin ） 时，甲硝唑是治疗轻度至中度 艰难梭菌 结肠炎 首次发作的选择之一 [ 15 ] [ 16 ] 。 甲硝唑的给药方式有 口服 、局部外用乳膏或凝胶、直肠给药，以及缓慢静脉输注（ 静脉注射 ） [ 15 ] [ 4 ] 。 使用后常见的副作用有 恶心 、口中有金属味、食欲不振和 头痛 。偶尔可能发生 癫痫发作 或是对药物 过敏 [ 15 ] 。一些说法认为甲硝唑不应在个体的 怀孕 早期使用（避免伤害胎儿）。甲硝唑通常被认为在进行 母乳哺育 的个体可使用，对于婴儿无安全上的顾虑 [ 1 ] [ 17 ] 。 甲硝唑于1960年开始在 法国 用于医疗用途 [ 18 ] 。它已列入 世界卫生组织基本药物清单 中 [ 19 ] 。目前在全球大多数地区都均可取得 [ 20 ] 。它是 美国 于2022年排名第133位最常开立的药物，累积处方笺数量超过400万张 [ 21 ] [ 22 ] 。",
      "适应症": "甲硝唑用于治疗犬、猫及其他伴侣动物的梨形鞭毛虫感染，但它无法可靠地清除这种生物的感染，因此在犬猫中， 芬苯达唑 正在取代此方面的用途。 [ 80 ] 它也用于犬猫的慢性发炎性肠道疾病、胃肠道感染、牙周病和全身性感染的治疗。 [ 81 ] [ 82 ] 另一个常见的用途是治疗马的全身性及/或胃肠道 梭菌纲 感染。甲硝唑在水族嗜好者中用于治疗观赏鱼，并作为 爬行动物 和 两栖动物 细菌及原虫感染的广效治疗药物。 总体而言，兽医界可能会将甲硝唑用于任何潜在易感的厌氧菌感染。 美国食品药物管理局 (FDA) 建议仅在必要时才使用它，因为它已被证明对 小鼠 和大鼠具有致癌性，并预防可能会产生耐药性。 [ 83 ] [ 84 ] 甲硝唑的适当剂量会因动物种类、治疗的病症和产品的具体配方而异。 [ 85 ]",
      "细菌性阴道炎": "治疗细菌性阴道炎的首选药物有甲硝唑和 克林霉素 。 [ 28 ] 对于混合感染性阴道炎，使用 克霉唑 和甲硝唑的组合会更具疗效。 [ 29 ]",
      "滴虫病": "硝基咪唑 的同分异构体5-硝基咪唑类药物（甲硝唑和 替硝唑 ）是治疗阴道滴虫感染的主要药物。建议感染者及其性伴侣一起接受治疗，纵然在没症状的情况下也该进行。虽然也有其他非5-硝基咪唑类药物的治疗选择，但治愈率会低很多。 [ 30 ]",
      "梨形鞭毛虫病": "口服甲硝唑是治疗梨形鞭毛虫病的一种选择，但由于硝基咪唑类药物耐药性的发生率不断增加，导致使用其他化合物类别药物的情况也随之增加。 [ 31 ]",
      "麦地那龙线虫病": "对于 麦地那龙线虫 感染的情况，甲硝唑的作用不是直接杀死在体内的寄生虫，而是让取出活虫的过程变得更容易、更不痛苦，并减少并发症。 [ 15 ]",
      "艰难梭菌结肠炎": "对于轻度至中度艰难梭菌感染性结肠炎（伪膜性结肠炎），初始抗生素治疗包括口服甲硝唑、万古霉素或非达霉素。 [ 16 ] 美国传染病学会 (Infectious Diseases Society of America) 于2017年普遍推荐万古霉素和非达霉素优于甲硝唑。 [ 16 ] 口服万古霉素已被证明在治疗重度艰难梭菌结肠炎感染方面更为有效。 [ 32 ]",
      "痢疾阿米巴": "对 痢疾阿米巴 引起的侵袭性阿米巴病，会使用甲硝唑进行根除治疗，并与 二氯尼特 并用以预防复发。 [ 33 ] 这通常是种标准治疗，但也伴有一些副作用。 [ 34 ]",
      "早产": "甲硝唑也曾被用于预防女性因细菌性阴道炎（以及其他风险因素，包括宫颈阴道胎儿纤维连接蛋白 (fFN) 的存在）相关的 早产 。然而，甲硝唑对于预防高风险孕妇（根据病史和fFN阳性检测结果筛选）的早产并无效果。反过来，研究发现使用甲硝唑治疗的女性，其早产发生率反而会更高。 [ 35 ]",
      "缺氧放射增敏剂": "甲硝唑除具有抗生素特性外，人们也曾尝试利用其可能具有的 放射增敏剂 （ 英语 ： radiosensitizer ） 作用，将其应用于 肿瘤缺氧 （ 英语 ： Tumor hypoxia ） 的放射疗法中。 [ 36 ] 然而，所需剂量下出现的神经毒性副作用阻碍广泛利用甲硝唑作为放射疗法辅助剂使用。 [ 37 ] 不过，其他源自甲硝唑的硝基咪唑类药物，例如 尼莫拉唑 的电子亲和力较低，显示出较轻微的神经元副作用，并已在某些国家被用于头颈部肿瘤的放射肿瘤学治疗。 [ 38 ]",
      "口周皮肤炎": "医学期刊《 加拿大家庭医师 （ 英语 ： Canadian Family Physician ） 》推荐外用甲硝唑作为 口周皮肤炎 的三线治疗，可与口服 四环霉素 或口服 红霉素 （分别作为一线和二线治疗）同时使用,或是单独使用。 [ 39 ]",
      "不良反应": "全身性甲硝唑治疗常见的不良药物反应（≥1%的用药者）有：恶心、腹泻、体重减轻、 腹痛 、 呕吐 、头痛、 头晕 以及口中有金属味。静脉注射通常与 血栓性静脉炎 （ 英语 ： Thrombophlebitis ） 有关。不常见的不良反应有： 过敏反应 （皮 疹 、瘙 痒 、潮红、 发烧 ）、头痛、头晕、呕吐、 舌炎 （ 英语 ： glossitis ） 、 口腔炎 、尿液颜色变深和 感觉异常 。 [ 25 ] 高剂量和长期全身性甲硝唑治疗与 白血球减少症 、 嗜中性白血球低下 、 周边神经病变 风险增加以及 中枢神经系统 毒性的发生有关。 [ 25 ] 外用甲硝唑治疗常见的不良药物反应有局部红肿、干燥和皮肤不适，以及眼睛流泪（若涂抹于眼睛附近） 。 [ 25 ] [ 40 ] 在动物研究中，甲硝唑已被证实与致癌活性有关。 [ 41 ] 在极少数情况下，它还可能导致暂时性 听力减退 ，停药后可恢复。 [ 42 ] [ 43 ] 于 大鼠 研究的一些证据显示甲硝唑可能促成 血清素症候群 ，迄今尚未有相关病例报告。 [ 44 ] [ 45 ]",
      "诱变性与致癌性": "美国国家毒物计划 于2016年将甲硝唑列为合理预期的人类 致癌物质 。 [ 46 ] 虽然部分检测方法受到质疑，但口服暴露已显示会导致实验动物罹患癌症，并在细菌培养中也表现出一些诱变作用。 [ 46 ] [ 47 ] 甲硝唑暴露与人类癌症之间的关系尚不明确。 [ 46 ] [ 48 ] 一项研究 [ 49 ] 显示女性罹患 肺癌 的几率过高（即使将吸烟因素加以调整），而其他研究 [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ] 则发现风险并未增加，或在统计上无显著差异。 [ 46 ] [ 53 ] 根据 世界卫生组织 (WHO) 所属的 国际癌症研究机构 (IARC) 的分类，甲硝唑被列为可能的致癌物。 [ 54 ] 一项针对 克隆氏症 患者的研究也发现接受甲硝唑治疗的患者，其循环淋巴细胞中存在染色体异常。 [ 47 ]",
      "史蒂芬斯－强森症候群": "单独使用甲硝唑很少会引起 史蒂芬斯－强森症候群 ，但据报导，当与 甲苯咪唑 联合使用时，发生率很高。 [ 55 ]",
      "神经毒性": "多项人体 [ 56 ] 和动物模型研究都记录有甲硝唑的神经毒性。造成这种毒性的可能机制是甲硝唑可能干扰突触后中枢单胺类 神经传递 和 免疫调节 。 [ 57 ] 此外，其他研究表明 一氧化氮 异构体和 促炎细胞因子 可能也扮演着一定角色。 [ 58 ]",
      "酒精": "病例报告怀疑个体于服用甲硝唑期间饮酒可能引起类似 双硫仑酒精反应 （ 英语 ： Disulfiram-alcohol reaction ） 的反应，其影响包括有恶心、呕吐、皮肤潮红、心跳过速和呼吸急促。 [ 59 ] 通常建议人们在全身性甲硝唑治疗期间，以及治疗结束后至少48小时内不要饮酒。 [ 25 ]",
      "药物相互作用": "甲硝唑是 细胞色素P450 家族中 CYP2C9 酶的中度抑制剂。因此，甲硝唑可能会与经由这种酶代谢的药物产生交互作用。 [ 60 ] [ 61 ] [ 62 ] 此类药物包含有 洛米他派 （ 英语 ： lomitapide ） 和 华法林 等。 [ 7 ]",
      "作用机理": "甲硝唑属于硝基咪唑类药物。它是一种前体药物，透过形成亚硝基自由基来抑制 核酸 合成，而能破坏微生物细胞的 DNA 。 [ 7 ] [ 63 ] 甲硝唑的活化过程是：它从厌氧生物体中 丙酮酸合酶 （ 英语 ： pyruvate synthase ） （PFOR)（相当于好氧生物体中的 丙酮酸脱氢酶 ）产生的还原型铁氧还蛋白中接收一个电子，而转变成一个高反应性的自由基阴离子。当这个自由基将电子传递给其目标后，它会再循环回甲硝唑的非活化形式，准备再次被活化。 [ 64 ]",
      "药理": "口服甲硝唑约有80%的 生物利用度 ，经肠道吸收后，血浆药物浓度在1到2小时达到高峰。食物可能会减缓人体对其吸收，但不会降低吸收量。循环中的物质约有20%与 血浆蛋白 结合。它能很好地渗透到组织、 脑脊髓液 、 羊水 和母乳中，以及脓肿腔内。 [ 63 ] 约60%的甲硝唑经由氧化代谢为主要代谢物羟基甲硝唑和一种羧酸衍生物，并通过葡萄糖醛酸化进行代谢。这些代谢物在体外显示出抗生素和抗原虫活性。 [ 63 ] 甲硝唑及其代谢物主要经由 肾 脏排泄 (77%)，较少部分经由 粪便 排泄 (14%) 。 [ 7 ] [ 8 ]",
      "耐药性": "在寄生虫方面，已发现阴道毛滴虫和梨形鞭毛虫存在耐药性，但痢疾阿米巴则没有，并观察到两种主要机制。第一种机制涉及氧清除能力受损，而会增加局部氧浓度，导致甲硝唑活化减少和再循环增加。第二种机制与丙酮酸合酶和铁氧还蛋白水准降低有关，后者是由于铁氧还蛋白基因的转录减少所致。具有第二种机制的菌株仍会对较高剂量的甲硝唑产生反应。 [ 64 ] 在细菌方面，拟杆菌属对包括甲硝唑在内的硝基咪唑类药物，已有耐药性的记载。在耐药菌株中，5-硝基咪唑还原酶被确认为罪魁祸首，它会主动将甲硝唑还原为非活性形式。目前已鉴定出十一种类型，分别由nimA至nimK编码。该基因编码于 染色体 或 附加体 （ 英语 ： episome ） 中。 [ 64 ] [ 65 ] [ 66 ]",
      "历史": "这种药物最初于1950年代由法国化学及制药产业 Rhône-Poulenc （ 英语 ： Rhône-Poulenc ） 开发， [ 67 ] 并授权给G.D. Searle公司。 [ 68 ] Searle公司于2003年被 辉瑞 制药收购。 [ 69 ] 原始专利于1982年到期，但此后药厂利用 常青树策略 （ 英语 ： Evergreening ） - 将配方修改而得以延长专利期限。 [ 70 ]",
      "品牌名称": "在 印度 ，它以Metrogyl和Flagyl的品牌名称销售。 [ 71 ] 在 孟加拉国 ，则以Amodis、Amotrex、Dirozyl、Filmet、Flagyl、Flamyd、Metra、Metrodol、Metryl等品牌名称销售。 [ 72 ] 在 巴基斯坦 ，它以Flagyl和Metrozine的品牌名称销售。在美国，它则以Noritate的品牌名称销售。 [ 73 ]",
      "合成": "2-甲基咪唑 ( 1 ) 可透过Debus-Radziszewski咪唑合成法，或由乙二胺和 醋酸 反应，随后用石灰处理，再使用 雷尼镍 制备。2-甲基咪唑经硝化反应得到2-甲基-4(5)-硝基咪唑 ( 2 )，然后再与 环氧乙烷 或2-氯乙醇进行烷基化反应，即可得到甲硝唑 (metronidazole) ( 3 )： [ 74 ] [ 75 ] [ 76 ]",
      "研究": "甲硝唑因其抗炎和免疫调节特性而受到研究。研究显示，甲硝唑可以减少活化的免疫细胞（例如 巨噬细胞 和 嗜中性球 ）产生活性氧物种 (ROS) 和一氧化氮。甲硝唑的免疫调节特性被认为与其抑制核因子-kappa B (NF-κB) 活化的能力有关，NF-κB是一种调节促炎细胞因子（包括 趋化因子 和 细胞黏附分子 ）表达的转录因子。细胞因子是由免疫细胞分泌的小分子蛋白质，在免疫反应中扮演有关键角色。 [ 77 ] 甲硝唑已在多种免疫疾病中进行过研究，包括 发炎性肠道疾病 、牙周病和酒糟鼻。在这些情况下，甲硝唑被怀疑具有抗炎和免疫调节作用，而对这些疾病的治疗有益。 [ 78 ] 甲硝唑也被研究作为牙周病治疗中潜在的抗炎剂。 [ 79 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E7%94%B2%E7%A1%9D%E5%94%91",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-奥美拉唑",
    "name": "奥美拉唑",
    "sections": {
      "概述": "奥美拉唑 （ INN :omeprazole） [ 11 ] 是第一个上市的 质子泵抑制剂 （氢离子泵阻断剂），用于治疗 胃食道逆流 、 胃及十二指肠溃疡 和 佐林格-埃里森症候群 （ 英语 ： Zollinger–Ellison syndrome ） （一系列由胃泌素瘤所导致的症状组合） [ 1 ] 。它同时也用于 上消化道出血 高危人群的预防性治疗。 给药途径有 口服 及 静脉注射 [ 1 ] [ 12 ] 。 使用后常见的副作用有 恶心 、 呕吐 、 头痛 ，以及 肠气 增加。严重副作用有 伪膜性结肠炎 ，可增加 肺炎 以及 骨折 的风险，且可能隐蔽 胃癌 的症状。目前个体于 怀孕 期间用药对于胎儿的安全性未明。本药物属于质子泵抑制剂，可有效降低 胃酸 的分泌 [ 1 ] 。 奥美拉唑最早于1979年被发现 [ 13 ] ，并列名于 世界卫生组织基本药物标准清单 中，为基础公卫体系必备药物之一 [ 14 ] 。市面上有此药物的 通用名药物 （学名药）贩售 [ 1 ] 。2014年的每剂批发价约位于0.01至0.07美金之间 [ 15 ] ，在美国每剂约为1.00美金 [ 1 ] 。此药物于2023年在 美国 处方量的排名为第10位，累积开立的处方笺数量高于4,500万张 [ 16 ] [ 17 ] 。在美国也有 非处方药 的制剂贩售 [ 18 ] [ 19 ] 。",
      "适应症": "欧洲药品管理局 的兽医药品委员会（Committee for Veterinary Medicinal Products）于2025年2月通过一项正面意见，建议授予兽医用药物品牌名称Omeprazole TriviumVet销售许可，这是一种专为犬只设计的硬式抗胃酸胶囊 [ 49 ] 。此兽医用药的申请者为TriviumVet DAC [ 49 ] 。Omeprazole TriviumVet最终于2025年4月在欧盟获得兽医用途的授权 [ 7 ] 。",
      "不良反应": "使用奥美拉唑常见的 副作用 （超过1%的）：头痛、腹泻、 腹痛 、恶心、 失眠 ，但这些副作用在临床试验中跟 对照组 相比相差不多 [ 21 ] 。其他的副作用还有 铁 及 维他命B12 缺乏，但目前并没有太多的证据可以支持这说法 [ 22 ] 使用质子泵抑制剂可能有较高出现 骨质疏松症 风险 [ 23 ] [ 24 ] 及与 艰难梭菌 关联的腹泻 [ 25 ] 另一项囊括超过190万人的全国性研究显示，所有90岁以下服用质子泵抑制剂的人，罹患 失智症 的风险均有增加，这一点在60-69岁的人最为显著 [ 26 ] 。 长期使用质子泵抑制剂（PPI）的研究很少。然而于2017年7月3日由美国 华盛顿大学 医学院（Washington University School of Medicine）发表在 英国医学期刊 Open的研究报告指出若是长期服用(一年以上)，恐有死亡风险增加的疑虑。研究人员共收集分析2006年10月到2008年9月期间275,933名服用PPI患者的医疗记录，同时记录往后5年期间的死亡人数 [ 27 ] 。 发现长期使用PPI会导致像是维生素B12缺乏、 肾 脏疾病、困难梭状芽孢杆菌感染腹泻、 低血镁症 、骨折、 心血管疾病 、失智症都有潜在不明机制的关联度。例如服用两年PPI的患者，会比常人增加65%维生素B12缺乏的风险。出现肾衰竭的几率会比常人高出96%(约一倍)，但总体几率还是不高，所以无法论断详细机制，可能与体质和生活习惯等综合作用有关 [ 27 ] 。2016年2月德国波恩神经退行性疾病研究所(Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn)发表于JAMA Neurology的一项研究7.4万名75岁以上银发族的医疗纪录，发现其中2,950人连续服用PPI超过18个月，与对照组相比这些银发族罹患失智症的比例似乎增加44%。 另一篇于2012年1月31日发表于英国医学期刊的报告，团队收集近8万名 更年期 妇女资料，追踪八年时间后 [ 27 ] ，发现长期服用PPI之更年期女性，发生 髋 关节骨折的风险较未服用者增加35%。如又有 吸烟 习惯，则髋关节骨折风险比常人增加到50%。这些长期使用PPI导致隐性似乎有关连的副作用，逐渐引起医学界注意，但尚未有确定结论，现阶段医师只能建议，如果能用饮食改变与作息解决胃酸问题的人就尽量少使用PPI。 [ 27 ]",
      "怀孕与哺乳期间使用": "虽然这两类人群使用的安全性尚未完全确立 [ 28 ] ，但已有的流行病学数据并未显示个体于怀孕期间使用奥美拉唑会增加胎儿出现重大先天缺陷的风险 [ 29 ] 。",
      "药物相互作用": "奥美拉唑为 CYP2C19 和 CYP2C9 的 竞争性抑制剂 ，而影响到经由这两种酶代谢的物质，像是 地西泮 、 西酞普兰 、 华法令 等。这些药物如果跟奥美拉唑一起并用的话，可能会使前述药物的血中浓度升高 [ 30 ] 。 氯吡格雷 （商品名称为Plavix），是一种前药，需要 CYP2C19 才能转成活性态；所以如果抑制CYP2C19的活性，会导致氯吡格雷的活性态减少，增加需要依靠氯吡格雷来预防中风及心脏病发病患的风险。 [ 31 ] [ 32 ] 奥美拉唑跟其他的质子泵抑制剂一样，为 p-糖蛋白 （ 英语 ： p-glycoprotein ） 的竞争性抑制剂。 贯叶连翘 （ 学名 ： Hypericum perforatum ）跟 银杏 （学名： Ginkgo biloba ）会促进 CYP3A4 及 CYP2C19 两种酶的活性，而减低奥美拉唑的血中浓度。 [ 33 ]",
      "药理": "奥美拉唑是一种选择性，且不可逆的质子泵抑制剂。它透过专一性地抑制位于胃壁细胞分泌表面的氢/钾离子ATP酶来抑制胃酸分泌。由于这个酵素系统被视为胃黏膜内的胃酸（质子或H+）泵，因此奥美拉唑抑制胃酸生成的最后一步 [ 35 ] 。 奥美拉唑阻断胃酸分泌的最后一步而发挥抑制胃酸分泌的作用， 无论是基础分泌还是由任何刺激引起的受刺激分泌 [ 36 ] 。由于此药物以非竞争性的方式结合，因此药效具有剂量依赖性 [ 37 ] 。 奥美拉唑在口服后一小时内开始产生抑制作用，并在两小时内达到最大效果。其抑制作用可持续长达72小时。当停止服用后，胃酸分泌的基础活性会在三到五天后恢复。而每日重复给药后，药物对胃酸分泌的抑制效果会在四天后达到稳定状态 [ 38 ] 。 奥美拉唑仅对活跃的H+/K+-ATP酶泵有效。这些泵会在进食时受到刺激而变得活跃，目的为协助消化。",
      "生物活化": "奥美拉唑是一种 前体药物 ，与所有结构相似的 苯并咪唑 质子泵抑制剂一样。其为一种碱性分子，会以质子化的形式累积在 胃壁细胞 的酸性小管中，并转化为S=O形式的 S-OH。而 S-OH形式又可以与一种无 手性 、具反应性的 磺酰胺 形式相互转化。这种磺酰胺形式能够附着在 氢/钾离子ATP酶 （ 英语 ： H+/K+ ATPase ） 上的 半胱氨酸 残基，而可不可逆地抑制该酶 [ 34 ] 。",
      "用法与用量": "奥美拉唑有是 片剂 （锭剂）或是 胶囊剂 ，剂量分别有10、20、40毫克，有些甚至达80毫克。也有药粉形式，调制后供 静脉注射 。大多口服剂型为 肠溶衣 （ 英语 ： Enteric coating ） ，为的是要通过胃酸。做成肠溶剂型的方法有胶囊内装肠溶衣颗粒、肠溶衣锭剂或者是微粒药物控释系统。",
      "化学": "奥美拉唑的分子中含有一座三配位亚硫酰硫原子，其结构为金字塔形，因此可以 (S)- 或 (R)-对映异构的形式存在。奥美拉唑是一种外消旋体，即两种对映异构的等量混合物 [ 34 ] 。",
      "在体液中测量": "可透过测量 血浆 或 血清 中的奥美拉唑浓度来监测疗效，或在住院患者中确认是否中毒。当口服此药物时，血浆中的奥美拉唑浓度通常在0.2–1.2毫克/升范围内。而在急性过量服用的情况下，浓度则为1–6毫克/升。目前已有对映异构层析法，可将前述两种对映异构进行区分 [ 39 ] 。",
      "历史": "奥美拉唑于1989年在美国由 瑞典 公司 Astra AB （ 英语 ： 阿斯特製藥 ） 制造上市，现在是由[[阿斯特捷利康制药\n]]（此公司于1999年由阿斯特制药与 英国 [[捷利康]制药两家合并而成]）以商品名Losec（洛赛克）和Prilosec（普利乐）上市。有一非处方药名称Prilosec OTC，在美国如果用以治疗胃灼热，可不经处方即可取得。由于此药物的专利期已经结束，目前已有很多的学名药在市面上流通。 美国食品药物管理局 （FDA）于1990年要求将商品名称Losec换成Prilosec，避免和 利尿剂 Lasix（ 呋塞米 ）混淆。但不巧的是造成新商品名Prilosec和 抗忧郁剂 Prozac（ 氟西汀 ）容易混淆。 [ 40 ] Prilosec这个品牌由 宝侨 公司与阿斯特捷利康共同拥有 [ 41 ] 。产品的作用在解决\"频繁性胃灼热\"，而这种症状可能由多种因素引发，例如某些食物、压力及吸烟。 Prilosec最初于1989年问世，当时是一种用于治疗严重胃灼热的 处方药 [ 42 ] 。到2003年，用于治疗频繁性胃灼热的Prilosec OTC以非处方药的形式上市 [ 43 ] 。该品牌在2010年代的广告活动中强调药物能达成\"Zero Heartburn\"（零胃灼热）的概念 [ 44 ] 。",
      "经济学": "当Prilosec在美国的专利于2001年4月到期时，阿斯特捷利康制药推出 埃索美拉唑 （商品名称Nexium）作为替代药物 [ 45 ] 。随着阿斯特捷利康制药在世界各地的专利陆续到期，许多公司开始推出学名药，并以多种不同的品牌名称上市。 奥美拉唑曾是美国一场专利诉讼的核心 [ 46 ] 。这项发明涉及一种技术，即在药片上包裹两层不同的膜，以确保药物能在到达目标作用部位（胃部）之前保持完整，不被分解。虽然这种\"双涂层\"的解决方案看似简单，但专利最终被判定有效，因为当时造成药物分解的根本问题并不容易被发现，而这项发现正是由专利持有人所开发 [ 47 ] 。 此外，阿斯特捷利康制药在在2023年9月宣布将支付4.25亿美元，以对美国在Prilosec药物的一系列产品责任诉讼达成和解 [ 48 ] 。",
      "品牌名称": "药物的品牌名称包括Losec、Prilosec、Zegerid、Miracid和Omez [ 2 ] [ 1 ] 。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%A5%A5%E7%BE%8E%E6%8B%89%E5%94%91",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-阿莫西林",
    "name": "阿莫西林",
    "sections": {
      "概述": "阿莫西林 （ INN :amoxicillin）是一种 抗生素 药物，属于 青霉素 家族的 氨基青霉素 类，用于治疗 细菌 感染，如 中耳炎 、 链球菌性咽炎 、 肺炎 、皮肤感染、 牙源性感染 （ 英语 ： odontogenic infection ） 和 泌尿道感染 。此药物通常透过 口服 方式给药，较少的情况下有使用 静脉注射 或是静脉点滴的方式给药。 [ 8 ] [ 9 ] 使用后常见的不良反应有 恶心 和皮 疹 。 [ 8 ] 它还可能会增加 念珠菌症 感染的风险，与 克拉维酸 （一种β-内酰胺酶抑制剂）合并使用时，可能会升高 腹泻 的风险。 [ 10 ] 对青霉素过敏的个体不宜使用。有肾脏问题的患者虽可使用，但可能需要减少剂量。在 怀孕 期间的个体使用似乎对于胎儿无害处，采 母乳哺育 的个体使用时似乎对于婴儿无害处。阿莫西林是种β-内酰胺抗生素类药物。 [ 8 ] 阿莫西林于1958年被发现，并于1972年于 英国 进入医疗用途。 [ 11 ] [ 12 ] 此药物于1974年在美国被批准用于医疗用途。 [ 4 ] [ 5 ] 它已被列入 世界卫生组织基本药物标准清单 之中。 [ 13 ] [ 14 ] 此药物是儿童最常使用的抗生素之一。 [ 15 ] 市面上有 通用名药物 贩售。 [ 8 ] 它于2021年是美国最常使用 处方药 中排名第38，开立的处方笺数量超过1,600万张。 [ 16 ] [ 17 ]",
      "适应症": "阿莫西林有时也被用作动物治疗之用。将阿莫西林用于供人类食用的动物（例如 鸡 、 家牛 和 家猪 ）也业经获得批准。 [ 60 ]",
      "不良反应": "阿莫西林产生的不良反应与其他β-内酰胺抗生素相似，包括恶心、 呕吐 、皮疹及抗生素相关的 结肠炎 。也可能出现腹泻。较罕见的不良反应有精神变化、 头晕 、 失眠 、意识混乱、 焦虑 、对光和声音敏感、思虑不清。一旦出现这些不良反应的迹象，需立即就医。 [ 8 ] 对阿莫西林的过敏反应可能会非常突然且强烈，必须尽快寻求急诊协助。此类反应通常始于精神状态变化、伴随剧烈搔痒的皮疹（通常从指尖和腹股沟周围开始，并迅速蔓延）以及有 发烧 、恶心和呕吐的感觉。任何其他看似可疑的症状都必须认真看待。然而较轻微的过敏症状，例如皮疹，可能在治疗期间的任一时间出现，甚至可能会在治疗停止后一周内出现。对于一些对阿莫西林过敏的人来说，出现 过敏性休克 可能会致命。 [ 8 ] 使用阿莫西林克拉维酸钾超过一周会导致某些患者出现药物诱导的免疫过敏型 肝炎 。年幼儿童摄入大量阿莫西林后，会出现 嗜睡 、呕吐和肾功能障碍的现象。 [ 34 ] [ 35 ] 临床试验中关于阿莫西林不良反应的报告很少。因此实际上阿莫西林不良反应的严重程度和频率可能高于临床试验报告中的水平。 [ 10 ]",
      "非过敏性皮疹": "服用阿莫西林（或 氨苄西林 ）的儿童中有3%至10%会出现晚期皮疹（用药后 > 72小时，且之前从未使用过青霉素类药物），此现象有时称为\"阿莫西林皮疹\"。成人也可能出现皮疹，在极少数情况下可能是 药物疹状热潮 （ 英语 ： Drug rash with eosinophilia and systemic symptoms ） （DRESS）的一种。 [ 36 ] 由此产生的皮疹被描述为 斑丘疹 或 麻疹状疹 （ 英语 ： morbilliform ） （形同 麻疹 ，在医学文献中被称为\"阿莫西林引起的麻疹状皮疹\"。 [ 37 ] ）它先从人体躯干发生，而后散布。这种皮疹不太可能是真的过敏反应，也非未来使用阿莫西林的禁忌症，毋须停止目前的治疗。但没有经验的人很难分辨此为常见的阿莫西林皮疹或是危险的过敏反应，通常需由医疗保健专业人员来处理。 [ 38 ] [ 39 ] 出现非过敏性阿莫西林皮疹也可能是个体罹患 传染性单核白血球增多症 的指标。一些研究显示接受阿莫西林或氨芐青霉素治疗的急性 人类疱疹病毒第四型 感染者中，约有80–90%会出现此类皮疹。 [ 40 ] 非过敏性阿莫西林皮疹，于首次服药8天后出现，照片摄于皮疹发作24小时后。 摄于上张相片的8小时后，独立斑点已经扩大，并开始融合。 摄于第一张照片的23小时后，皮疹的颜色正在消退，大部分已蔓延，逐渐融合成一片。",
      "药物相互作用": "阿莫西林可能与下列药物产生交互作用： 抗凝剂 （ 达比加群 、 华法林 ）。 [ 18 ] [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] 胺甲蝶呤 （ 化学治疗 和 免疫抑制剂 ）。 [ 42 ] [ 43 ] 伤寒 、 霍乱 和 卡介苗 疫苗。 [ 42 ] [ 43 ] 丙磺舒 ，会减少肾脏排泄并升高阿莫西林的血液浓度。 [ 42 ] [ 43 ] 口服 避孕药 的效果可能会因此降低。 [ 44 ] 别嘌醇 （治疗 痛风 药物）。 [ 42 ] [ 43 ] [ 45 ] 霉酚酸 （免疫抑制剂） [ 43 ]",
      "药理": "阿莫西林（α-氨基-对羟基芐基青霉素（α-amino-p-hydroxybenzyl penicillin））是种半合成的青霉素衍生物，其结构与氨芐西林相似，但个体口服后的吸收率会较氨芐西林为好，也因此在血液和尿液中有较高的浓度。 [ 46 ] 阿莫西林很容易扩散到组织和体液。它可穿过胎盘，并会少量进入母乳中。它由肝脏代谢并经由 尿 液排出。摄入后30分钟开始作用，于新生儿体内的 生物半衰期 为3.7小时，于成人的则为1.4小时。 [ 18 ] 阿莫西林附着在易感细菌的细胞壁上而导致其死亡。它以抑制构成细菌细胞壁主要成分的线性 肽聚糖 聚合物链之间的 交叉链接 而发挥作用。 [ 47 ]",
      "历史": "阿莫西林是英国药业 Beecham Group （ 英语 ： Beecham Group ） （后并入 葛兰素史克 药业）在1960年代开发的几种6-氨基青霉烷酸 (6-APA) 半合成衍生物之一。由两位英国科学家安东尼·阿尔弗雷德·沃尔特·朗（Anthony Alfred Walter Long）和约翰·赫伯特·查尔斯·内勒（John Herbert Charles Nayler）所发明。 [ 48 ] [ 49 ] 于1972年上市，是第二种进入市场的氨基青霉素（继1961年的氨芐青霉素之后）。 [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ] 复方制剂Co-amoxiclav于1981年上市。 [ 51 ]",
      "经济学": "阿莫西林与同类抗生素中的价格比较，相对便宜。 [ 53 ] 于2022年有项对美国常用的8种抗生素通用名药物的调查发现，其平均售价约为42.67美元，而阿莫西林的平均售价为12.14美元。 [ 54 ]",
      "用法与用量": "通常阿莫西林制剂是 水合物 形式，供口服用，有胶囊、常规 片剂 、可咀嚼锭剂、速崩片剂、糖浆与儿童用悬浮液，另有供静脉注射用的钠盐形式。 [ 8 ] [ 9 ] 市面有延时释放形式的制剂贩售。 [ 6 ] [ 55 ] 静脉注射形式制剂并未在美国销售 [ 56 ] （当需静脉注射氨基青霉素时，通常使用氨芐西林）。如果患者对氨苄西林反应良好，疗程通常可用口服阿莫西林完成。 [ 57 ] 对小鼠的研究显示利用腹腔注射携带阿莫西林的微粒子，可成功完成给药。 [ 58 ]",
      "名称": "国际非专有药名 (INN)、 [ 59 ] 英国核准名称 (BAN) 和 美国采用名称 (USAN)中的药物名称拼写为\"amox i cillin\"，而 澳洲批准名称 （ 英语 ： Australian Approved Name ） (AAN)则拼写为\"amox y cillin\"。 阿莫西林的专利已到期，因此阿莫西林和阿莫西林克拉维酸钾制剂在世界各地以各种品牌名称（通用名药物）销售。 [ 1 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E9%98%BF%E8%8E%AB%E8%A5%BF%E6%9E%97",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-卡托普利",
    "name": "卡托普利",
    "sections": {
      "概述": "卡托普利 （Captopril）是一种 血管紧张素转化酶抑制剂 （ACE inhibitor或 ACEI ），被应用于治疗 高血压 和某些类型的 充血性心力衰竭 。作为第一种ACEI类药物，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由 百时美施贵宝 公司（Bristol-Myers Squibb）生产，商品名是 开博通 (Capoten)。",
      "适应症": "卡托普利的主要应用是基于它的舒张血管作用。 高血压 ； 心肌梗死 后和充血性 心力衰竭 ； 糖尿病肾病 中保护 肾功能 。",
      "历史": "卡托普利是于1975年由美国施贵宝公司（现 百时美施贵宝 公司）的三名研究员Miguel Ondetti、Bernard Rubin 和David Cushman开发的。施贵宝于1976年2月申请 专利 保护，并于1977年9月批准（专利号：4046889）。 卡托普利是最早通过基于结构的药物设计（structure-based drug design）这一革命性理念而开发的药物之一。在20世纪中叶， 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 的深入研究证明其中有数个可能的靶点可用于开发新的高血压治疗方法。最早的两个即是 肾素 和 血管紧张素转化酶 （ACE）。卡托普利就是施贵宝实验室所开发出的一种血管紧张素转化酶抑制剂。 Ondetti，Cushman及同事的工作是基于20世纪60年代 英国皇家外科学院 （Royal College of Surgeons）John Vane等人的成果之上。最早的突破是1967年由Kevin K.F.Ng发现 血管紧张素I 是在 肺循环 而不是 血浆 中转化成 血管紧张素II 的。而另一方面，Sergio Ferreira发现 缓激肽 （bradykinin）在通过肺循环后消失。而从 血管紧张素I 到 血管紧张素II 的转化与缓激肽的失活被认为是由同一个 酶 介导的。 20世纪70年代，运用Sergio Ferreira所提供的 缓激肽增强因子 （bradykinin potentiating factor, BPF)，Ng 和 Vane发现通过肺循环后从 血管紧张素I 到 血管紧张素I I的转化被抑制。BPF之后被发现是 美洲洞蛇 （ Bothrops jararaca ） 毒液 中的一种多肽（ 替普罗肽 ），它正是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变发现，该多肽末端的 巯基 具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确这种多肽的结构之后开发出来的。 卡托普利1981年6月获得 美国食品药品监督管理局 （FDA）认证。1996年2月，百时美施贵宝公司对它的专利权到期。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%8D%A1%E6%89%98%E6%99%AE%E5%88%A9",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-乙酰唑胺",
    "name": "乙酰唑胺",
    "sections": {
      "概述": "乙酰唑胺 （英语： Acetazolamide ），商品名 丹木斯 （Diamox），是一种用于治疗 青光眼 、 癫痫 、急性 高山症 、 周期性瘫痪 （ 英语 ： periodic paralysis ） 、 特发性颅内高压 （ 英语 ： idiopathic intracranial hypertension ） （原因不明的脑压升高）、 心脏衰竭 和碱化尿液的药物。 [ 2 ] [ 3 ] 它可长期用于治疗开放角青光眼（open angle glaucoma），短期用于治疗急性隅角闭锁青光眼（于进行手术之前）。 [ 4 ] 经由 口服 或 静脉注射 给药。 [ 2 ] 乙酰唑胺是第一代 碳酸酐酶抑制剂 （ 英语 ： Carbonic anhydrase inhibitor ） ，可降低眼液和眼内 渗透压 ，而将眼内压降低。 [ 5 ] [ 6 ] 使用后常见的副作用有麻木、 耳鸣 、食欲不振、 呕吐 和 嗜睡 。 [ 2 ] 不建议有严重 肾功能衰竭 、 肝病 或对 磺胺类药物 过敏的人使用。 [ 2 ] [ 4 ] 乙酰唑胺属于 利尿剂 和碳酸酐酶抑制剂药物家族。 [ 2 ] 它的作用是减少 二氧化碳 和水形成 氢离子 和 碳酸氢盐 。 [ 2 ]",
      "适应症": "乙酰唑胺用于治疗青光眼、药物引起的 水肿 、心脏衰竭引起的水肿、癫痫以及手术后降低眼内压。 [ 7 ] [ 8 ] 此药物也被用于治疗高山症、 [ 9 ] 梅尼尔氏症 、颅内压升高和 神经肌肉疾病 （ 英语 ： neuromuscular disease ） 。 [ 10 ] 乙酰唑胺也在 重症医学 环境中作 仿单标示外使用 ，以刺激 慢性阻塞性肺病 患者的呼吸动力。 [ 11 ] 乙酰唑胺于治疗癫痫，主要是针对月经相关性癫痫，以及作为难治性癫痫治疗的补充药物。 [ 7 ] [ 12 ] 虽然网络上流传乙酰唑胺可用于治疗 马凡氏症候群 患者的 硬脊膜扩张 （ 英语 ： dural ectasia ） ，但支持此论点的唯一证据来自一项针对14名患者的小型研究，而该研究结果未经 同行评审 或发表过报告。 [ 13 ] [ 14 ] 多篇发表的案例报告指出，除非有明确治疗适应，否则应谨慎使用乙酰唑胺，原因是此药物可能会进一步降低患者的颅内压力，对患者造成不良影响。 [ 15 ] 于2012年所做的一项审查和 统合分析 发现对马凡氏症候群患者使用乙酰唑胺的\"支持证据不足\"，但\"可考虑\"将此药物用于治疗中枢性（而非阻塞性） 睡眠呼吸中止症 。 [ 16 ] 乙酰唑胺可增加 氨甲蝶呤 在尿液中的溶解度以加速其排泄，被用于预防因碱化尿液而造成氨甲蝶呤引起的肾脏损伤。 [ 10 ] [ 17 ] 有一些证据支持其可用于预防 偏瘫性偏头痛 （ 英语 ： hemiplegic migraine ） 。 [ 18 ]",
      "开放角青光眼": "乙酰唑胺用于治疗开放角青光眼。药物所具碳酸酐酶抑制特性能够降低眼液和眼体液中的渗透压，而降低眼内压力。",
      "高山症": "乙酰唑胺也可用于治疗急性高山症。此时乙酰唑胺会抑制肾脏重新吸收碳酸氢盐（碳酸的共轭碱）的能力。尿液中增加碳酸氢盐排出量会导致血液酸化。 [ 19 ] [ 20 ] 由于身体透过血液 pH值 间接感知 二氧化碳 浓度，而pH值降低被当作是二氧化碳增加的结果，反过来会导致身体增加每分钟通气量（每分钟呼吸的空气量），以\"呼吸排出\"二氧化碳，因而增加血液中的氧气量。 [ 19 ] [ 20 ] 乙酰唑胺无法达成立即治愈急性高山症的作用，反而是它会加速（在旅行前服用时，迫使身体尽早开始）部分的适应过程，有助于缓解症状。 [ 21 ] 如果在高山症早期发作时使用乙酰唑胺仍会有效。最好是在前往高海拔地区的前一天即开始，并持续在高海拔地区逗留的头两天中使用。 [ 22 ]",
      "怀孕与哺乳期": "乙酰唑胺在 澳大利亚 属于妊娠类别B3，表示在 大鼠属 、 小鼠 和 兔 子身上进行的研究，给予乙酰唑胺（静脉注射或口服给药）会将胎儿致畸（包括四肢缺陷）的风险升高。 [ 8 ] 但在对人类的研究中没足够的证据来支持或否定这项证据。 [ 8 ] 关于为婴儿做母乳哺育的个体，服用乙酰唑胺后所分泌乳汁中的含药量甚低，预计不会对婴儿造成问题。 [ 23 ]",
      "不良反应": "乙酰唑胺的常见不良反应有： 感觉异常 、疲倦、嗜睡、忧郁、性欲下降、口中感觉有苦味或金属味、 恶心 、呕吐、腹部绞痛、 腹泻 、黑便、 多尿症 、 肾结石 、 代谢性酸中毒 （ 英语 ： metabolic acidosis ） 和电解质变化（ 低血钾 、 低血钠症 ）。 [ 7 ] 而较不常见的不良反应有 史蒂芬斯－强森症候群 、 过敏性休克 和血液不明疾病。 [ 7 ]",
      "禁忌": "有下列状况的个体有使用此药物的禁忌： [ 8 ] 高氯性酸中毒 （ 英语 ： Hyperchloremic acidosis ） 低血钾 低钠血症 肾上腺功能不全 肾功能受损 对乙酰唑胺或其他磺胺类药物过敏。 明显的肝病或肝功能受损，包括因 肝性脑病 的风险而导致的 肝硬化 。乙酰唑酰胺会降低 氨 清除率。",
      "作用机转": "于治疗高山症，乙酰唑胺可抑制肾脏重吸收碳酸氢盐（碳酸的共轭碱）的能力。尿液中增加碳酸氢盐排出量会导致血液酸化，促使身体增加每分钟通气量，以排出二氧化碳，而增加血液中的氧气量。 于眼睛治疗，此药物可降低眼液和眼内渗透压，而将眼内压降低。 于利尿作用，可促进肾脏制造更多的尿液，将体内多余的水分排出，进而达到以下主要的效果：低血容量、改善心肌收缩力、降低血压、减少水肿、降低颅内压。 [ 24 ]",
      "历史": "乙酰唑胺合成物于1951年在美国取得专利。 [ 25 ] Mann和Kellin于1940年发现乙酰唑胺，并确认其具有抗癫痫特性，可用于治疗局灶性和全身性癫痫发作。 [ 26 ] 乙酰唑胺于1952年进入医疗用途。 [ 27 ] 于1953年首度获得 美国食品药物管理局 （FDA）核准。它被列入 世界卫生组织基本药物标准清单 之中。 [ 28 ] 市面上有此药物的 通用名药物 销售。 [ 2 ]",
      "研究": "从1990开始，使用乙酰唑胺针对 正常压力脑积水 （ 英语 ： normal pressure hydrocephalus ） (NPH) 所做的小型 临床试验 治疗方面也显示有令人乐观的结果。. [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%B9%99%E9%85%B0%E5%94%91%E8%83%BA",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-二甲双胍",
    "name": "二甲双胍",
    "sections": {
      "概述": "二甲双胍 （ INN :metformin），以商品名Glucophage（中文译名有 库鲁化 、 格华止 ）等于市场上贩售，是治疗 第2型糖尿病 的主要一线药物， [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] 特别适用于 超重 的患者。 [ 14 ] 它也用于治疗 多囊性卵巢症候群 ， [ 15 ] 有时会作为 仿单标示外使用 辅助用药，以降低服用 抗精神病药 者出现 代谢症候群 的风险。 [ 17 ] 研究显示此药物能抑制 发炎 反应， [ 18 ] [ 19 ] 且不会导致 体重增加 （ 英语 ： weight gain ） 。 [ 20 ] 二甲双胍采 口服 方式给药。 [ 15 ] 使用者对二甲双胍通常具有良好的耐受性。 [ 21 ] 而使用后常见的副作用有 腹泻 、 恶心 和 腹痛 。 [ 15 ] 它导致 低血糖 的风险很小。 [ 15 ] 如果药物剂量过大或有严重肾脏问题的人使用，则需要注意 乳酸性酸中毒 的风险。 [ 22 ] [ 23 ] 二甲双胍是一种 双胍类 降血糖药物。 [ 15 ] 它的作用机制是减少 肝脏 的 葡萄糖 生成、增加身体组织对 胰岛素 的敏感性， [ 15 ] 以及增加 生长分化因子 （ 英语 ： Growth differentiation factor ） GDF15 （ 英语 ： GDF15 ） 分泌，进而降低食欲和热量摄取。 [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] 二甲双胍最早由 爱尔兰 化学家埃米尔·维尔纳（Emil Werner）和詹姆斯·贝尔（James Bell）于1922年首次在科学文献中描述。 [ 28 ] 法国 医生尚·斯特恩（Jean Sterne）在1950年代开始对其进行人体研究， [ 15 ] [ 29 ] 于1957年在法国作为药物推出。 [ 15 ] [ 30 ] 此药物已列入 世界卫生组织基本药物标准清单 之中。 [ 31 ] 市场上已有其 通用名药物 （学名药）供应。 [ 15 ] 它是 美国 于2022年处方量第二大的药物，开立的处方笺数量超过8,600万张。 [ 32 ] [ 33 ] 在 澳大利亚 ，二甲双胍于2017年至2023年之间的处方量也是该国排名前十大的药物之一。 [ 34 ]",
      "适应症": "二甲双胍用于降低第2型糖尿病患者的血糖。 [ 15 ] 它也被用作治疗多囊性卵巢症候群所引起 不孕症 的二线药物。 [ 15 ] [ 35 ]",
      "第二型糖尿病": "美国糖尿病协会 （ 英语 ： American Diabetes Association ） 和 美国内科医师学会 （ 英语 ： American College of Physicians ） 都推荐二甲双胍作为治疗第2型糖尿病的一线药物。 [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ] 它与 瑞格列奈 同样有效，且比所有其他口服第2型糖尿病药物都更为有效。 [ 39 ]",
      "多囊性卵巢症候群": "对于患有多囊性卵巢症候群的个体，初步证据显示使用二甲双胍能提高 活产 （ 英语 ： live birth ） 率， [ 40 ] 包括那些使用 可洛米分 后仍未能怀孕的女性。 [ 41 ] 二甲双胍似乎不会改变 流产 的风险。 [ 40 ]",
      "糖尿病与怀孕": "有一项全面审查，将怀孕期间使用二甲双胍与单独使用胰岛素的情况进行比较，结果显示二甲双胍示对母亲和婴儿的短期安全性良好，但长期安全性尚不明确。 [ 42 ] 多项观察性研究和随机对照试验发现二甲双胍在妊娠期糖尿病的管理上与胰岛素同样有效，而且安全。 [ 43 ] [ 44 ]",
      "体重变化": "使用二甲双胍通常与体重减轻有关。 [ 45 ] 它在抵消抗精神病药 奥氮平 和 氯氮平 引起的体重增加方面，似乎是安全且有效。 [ 46 ] [ 47 ] [ 48 ] 虽然使用二甲双胍能帮助已经因氯氮平而增加体重的人能稍微减轻一些体重，但最有效，也是最有价值的做法是在患者开始服用氯氮平的时候，就设法避免体重增加，而不是等到体重增加后，才用二甲双胍或其他方法来补救。 [ 49 ]",
      "与胰岛素并用": "二甲双胍可能会减少 第1型糖尿病 患者对胰岛素的需求，但同时会增加出现低血糖的风险。 [ 50 ]",
      "禁忌": "有以下情况的个体禁用二甲双胍： 严重肾功能不全（肾丝球过滤率（ 肾功能测试 （ 英语 ： Assessment of kidney function ） ）估计值 (eGFR) 低于30毫升/分钟/1.73平方米） [ 51 ] 已知对二甲双胍过敏 [ 51 ] 急性或慢性 代谢性酸中毒 （ 英语 ： metabolic acidosis ） ，包括 糖尿病酮酸血症 （由未受控制的糖尿病引起）， [ 51 ] 无论是否伴随 昏迷 [ 52 ]",
      "不良反应": "二甲双胍引发的副作用，最常见的是肠胃道不适，包括腹泻、腹绞痛、恶心、 呕吐 和放 屁 频率增加。 [ 53 ] 二甲双胍较大多数其他降血糖药会更常引起肠胃道副作用。 [ 53 ] [ 54 ] 二甲双胍所引发最严重的潜在副作用是乳酸性酸中毒。这种并发症很少见，且似乎与肝功能或肾功能受损有关。 [ 55 ] [ 56 ] 二甲双胍禁用于患有严重肾脏疾病的人，但在有肾脏问题的患者中仍可以较低剂量使用。 [ 57 ]",
      "肠胃道": "肠胃道不适有导致严重身体不适的可能，这种情况最常见于刚开始服用二甲双胍时，或在增加剂量时。 [ 52 ] [ 58 ] 通常可透过从低剂量（每日1.0至1.7克）开始，并逐步增加剂量来避免，但即便使用低剂量，仍有5%的人可能无法耐受二甲双胍。 [ 52 ] [ 59 ] 使用缓释或长效制剂或能会改善耐受性。 [ 59 ] 长期使用二甲双胍与 同半胱胺酸 水平升高 [ 60 ] 以及 维生素B12 吸收不良有关。 [ 52 ] [ 61 ] [ 62 ] 较高剂量和长期使用会增加维生素B12缺乏症的发生率， [ 63 ] 一些研究人员建议进行筛查或预防策略以为因应。 [ 64 ]",
      "过量": "过量服用二甲双胍最常见的症状有呕吐、腹泻、腹痛、 心跳过速 、 嗜睡 ，以及罕见的低血糖或 高血糖 。 [ 65 ] [ 66 ] 二甲双胍过量的治疗通常仅为支持性，目前并无已知的特定解毒剂。严重过量时建议采用体外治疗（指将患者的血液引出体外，透过医疗设备进行处理，以清除血液中的有害物质（例如过量的药物），然后再将净化后的血液输回体内）。 [ 67 ] 由于二甲双胍分子量低且不与血浆蛋白结合，这些技术有助于将二甲双胍从血浆中清除，而阻止 乳酸 过度产生。 [ 67 ] 二甲双胍可在血液、 血浆 或 血清 中进行定量检测，以监测治疗效果、确认中毒诊断，或协助 法医 进行死亡调查。接受治疗剂量的患者，血液或血浆中的二甲双胍浓度通常介于1–4毫克/升。急性过量受害者则介于40–120毫克/升。而致死案例则介于80–200毫克/升。 色层分析法 是常用的检测方法。 [ 68 ] [ 69 ] 虽然使用相当大的剂量也通常不会致命，但二甲双胍过量会增加二甲双胍相关的乳酸性酸中毒风险。 [ 70 ]",
      "药物相互作用": "H2受体拮抗剂 西咪替丁 会减少肾脏对二甲双胍的清除，而导致其血浆浓度升高。 [ 71 ] 二甲双胍和西咪替丁都经由肾小管分泌从体内清除，两者，尤其是西咪替丁的阳离子形式，可能会竞争相同的转运机制。 [ 8 ] 一项小型的双盲随机研究发现抗生素 头孢氨苄 也能透过类似机制增加二甲双胍在体内的浓度。 [ 72 ] 理论上，其他阳离子药物也可能产生相同的效果。 [ 8 ] 二甲双胍也会与 抗胆碱剂 产生交互作用，原因在于后者会影响胃肠蠕动。抗胆碱剂会减缓胃肠蠕动，延长药物在胃肠道中的停留时间。这种影响可能导致比没使用抗胆碱剂时会吸收更多的二甲双胍，进而增加二甲双胍在血浆中的浓度，并提高出现副作用的风险。 [ 73 ]",
      "药理": "二甲双胍在空腹条件下口服， 生物利用度 为50–60%，且吸收缓慢。 [ 8 ] [ 77 ] 服用即释型二甲双胍后， 最大血药浓度 （Cmax）会在1–3小时内达到。而长效缓释剂型则需4–8小时。 [ 8 ] [ 77 ] 二甲双胍的血浆蛋白结合率可忽略不计，这也反映在其非常高的表观分布容积（单次给药后为300–1,000升）上。药物浓度通常在1–2天内达到稳定状态。 [ 8 ]",
      "历史": "二甲双胍所属的双胍类降血糖药物，源自 山羊豆 这种植物，其在民间医学中已有数百年历史。 [ 78 ] 虽然山羊豆本身不含双胍类药物，二甲双胍是经化学合成的化合物，旨在降低植物中衍生的 胍 和 山羊豆碱 的毒性。 [ 78 ] 二甲双胍最早于1922年被文献提及， [ 79 ] 1929年其降糖作用被发现， [ 80 ] 但当时未受重视。直到1940年代末，对二甲双胍的兴趣才重新兴起。1950年， 菲律宾 裔医师Eusebio Y. Garcia发现二甲双胍（他称之为Fluamine）能降低血糖，且无毒性。 [ 81 ] [ 82 ] 法国 糖尿病学家Jean Sterne受到Garcia报告的启发，重新研究二甲双胍的降血糖特性。Sterne是首位将二甲双胍用于治疗人类糖尿病的医生，他将其命名为\"Glucophage\"（食糖者），并于1957年发表研究成果。 [ 83 ] [ 84 ] 同年，二甲双胍在法国作为药物上市， [ 15 ] 并于1958年进入英国药典。 直到1970年代其他双胍类药物被撤下市场后，二甲双胍才再次引起广泛关注。 [ 5 ] 它于1972年在 加拿大 获准用于医疗用途， [ 5 ] 但直到1994年才获得 美国食品药物管理局 （FDA）批准用于治疗第2型糖尿病。 [ 85 ] 必治妥施贵宝 获授权生产的Glucophage于1995年3月3日首次在美国上市。现于多个国家都能买到二甲双胍的学名药。 [ 84 ] 二甲双胍在FDA和 欧洲药品管理局 均被授予 孤儿药 资格。 [ 86 ] [ 87 ] [ 88 ] [ 89 ] [ 90 ]",
      "环境影响": "二甲双胍及其主要的转化产物胍基脲（guanylurea）存在于废水处理厂的排放物中，并经常在 地表水 中被检测到。在德国的 埃佩河 中，曾测得超过200微克/升的胍基脲浓度，这已是水生环境中检测到的药物转化产物最高浓度之一. [ 91 ]",
      "市售制剂": "英国核准名称 (BAN)、 美国采用名称 (USAN) 和 国际非专有药名 （INN）均使用metformin的名称。它以多种品牌名称贩售。在美国，常见的品牌名称有Glucophage、Riomet、Fortamet和Glumetza。 [ 92 ]",
      "与其他药物并用": "二甲双胍经常会与其他药物一同开立处方，用于治疗第2型糖尿病。市面上有几种固定剂量 复方药 ，有减少服药负担、降低成本并简化给药方式的潜力。 [ 93 ] [ 94 ]",
      "三重组合药物": "二甲双胍与 达格列净 和 沙格列汀 组合的复方药 达格列净/沙格列汀/二甲双胍 （ 英语 ： Dapagliflozin/saxagliptin/metformin ） 在美国以Qternmet XR的品牌名称贩售。 [ 95 ] [ 96 ] 二甲双胍与 吡格列酮 和 格列本脲 组合的复方药在 印度 以Accuglim-MP、Adglim MP和Alnamet-GP等品牌名称贩售。在菲律宾则以Tri-Senza品牌贩售。 [ 97 ] 二甲双胍与吡格列酮和 硫辛酸 的组合药物在 土耳其 以Pional品牌贩售。 [ 98 ]",
      "研究": "二甲双胍是一种 多效性 （ 英语 ： Pleiotropy (drugs) ） 药物，除能降血糖作用外，还具有广泛的 脱靶 （ 英语 ： Off-target activity ） 活性。其中大部分归因于它对AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 的作用，也有其他机制被提出。 [ 99 ] [ 100 ] 二甲双胍已被研究，用于多种病症，包括： 代谢功能障碍相关脂肪性肝病 [ 101 ] [ 102 ] [ 103 ] 性早熟症 [ 104 ] [ 105 ] [ 106 ] 癌症 . [ 107 ] [ 108 ] [ 109 ] 糖尿病患者的 心血管疾病 [ 110 ] 老化 [ 111 ] [ 112 ]",
      "衰老与延长寿命": "二甲双胍正被研究作为一种能延缓衰老的药物。 [ 113 ] [ 114 ] [ 115 ] 它在某些动物（例如： 秀丽隐杆线虫 和 蟋蟀 ）中可能可增加寿命。 [ 116 ] [ 117 ] 这种效果可能透过胰岛素和碳水化合物的调节来实现，类似于它对糖尿病的作用。 [ 112 ] [ 118 ] 二甲双胍是否能帮助延长寿命，即使是对于原本健康的人，目前仍是未知数。于2021年发布的一项文献回顾发现它更有可能改善健康寿命（即健康生活的年数），而非整体寿命。 [ 119 ] 于2017年发布的一项回顾发现服用二甲双胍的糖尿病患者，全因死亡率较低。 [ 110 ] 他们罹患癌症和心血管疾病的风险也较接受其他疗法的人为低。 [ 110 ] 然而，对于没有糖尿病的人，二甲双胍似乎无法降低罹患癌症和心血管疾病的风险。 [ 120 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%BA%8C%E7%94%B2%E5%8F%8C%E8%83%8D",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-五氟利多",
    "name": "五氟利多",
    "sections": {
      "概述": "五氟利多 （英语： Penfluridol ） 是一种强效的 典型抗精神病药 [ 1 ] ，属于 吩噻嗪类 (英语： Phenothiazine ) 药物 。该药于 1968 年由 杨森制药公司 发现。五氟利多的消除半衰期极长，单次口服后药效可持续数天。就产生类似效果所需剂量而言，其抗精神病效力与 氟哌啶醇 和 匹莫齐特 相似。它只有轻微的镇静作用，但经常引起 锥体外系反应 ，如静坐不能、运动障碍和假帕金森病。五氟利多用于慢性 精神分裂症 和类似精神病的抗精神病治疗，但与大多数 典型抗精神病药 一样，它正逐渐被 非典型抗精神病药 所取代。由于其作用极长，通常每周仅口服一次 (每 7 天一次)。每周一次的剂量通常为 10-60 毫克。",
      "药理": "五氟利多的主要作用机制是阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺D 2 受体，从而减少多巴胺活性，缓解 精神分裂症 的阳性症状 (如幻觉、妄想、思维紊乱等)。",
      "不良反应": "由于其较强的多巴胺受体阻断作用，五氟利多易引起 锥体外系反应 ，例如： 急性肌张力障碍 静坐不能 帕金森综合征 迟发性运动障碍 此外，五氟利多还可能引起： 镇静作用 抗胆碱能副作用 体重增加 心脏QT间期延长",
      "禁忌": "对吩噻嗪类药物过敏者 中枢神经系统抑制状态 (如昏迷、重度中枢抑制) 严重的肝功能、肾功能或心血管疾病患者"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%BA%94%E6%B0%9F%E5%88%A9%E5%A4%9A",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-阿托伐他汀",
    "name": "阿托伐他汀",
    "sections": {
      "概述": "阿托伐他汀 （ INN ：atorvastatin）商品名 立普妥 （Lipitor）、 妥宁 等，是一种 他汀类 药物，主要作用是降低 血液 胆固醇 水平。它还可稳定血液斑块和预防 中风 ，也可以用于减缓发烧（未批准用法）。类似于所有他汀类药物，阿托伐他汀通过抑制 肝 组织中，一种对胆固醇制造起关键作用的 酵素 —— 羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶 （HMG-CoA reductase），以减少体内制造胆固醇。 阿托伐他汀于1985年由布鲁斯·罗斯-帕克-戴维斯华纳-兰伯特公司（Bruce Roth of Parke-Davis Warner-Lambert Company）首次合成（现为 辉瑞公司 /Pfizer） [ 1 ] ，是制药历史上销售最好的药物。它自1996年被 美国食品药品监督管理局 批准以来，累计销售额超过1,250亿美元 [ 2 ] ，并连续保持此销售冠军纪录达十年 [ 3 ] 。通用阿托伐他汀，由 沃森制药公司 （ 英语 ： Watson Pharmaceuticals ） 和 兰伯西实验室 制造，并于2011年11月30日开始于 美国 上市。2021年，它是美国第1常用的处方药。 [ 4 ]",
      "适应症": "阿托伐他汀的主要用途是治疗 血脂异常 和预防 心血管疾病 。 [ 5 ] 需要注意的是病人应在透过运动、减重与加强饮食等日常生活管理各方面都没法改善胆固醇水平的情形下，才服用阿托伐他汀。 [ 5 ]",
      "血脂异常": "高胆固醇血症 （Hypercholesterolemia，包括子家族和非家族）， 混合性高血脂 （弗雷德里克森IIa和IIb型）以降低总 胆固醇 、 低密度脂蛋白-C 、 apo-B 、 甘油三酯 和 C反应蛋白 水平但增加 高密度脂蛋白 的水平。 [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] 小儿杂合子家族性高胆固醇血症 [ 6 ] 纯合子家族性高胆固醇血症 [ 6 ] [ 11 ] 高甘油三酯血症（弗雷德里克森IV型） 初级血β脂蛋白异常（弗雷德里克森III型） 混合型 高脂血症 [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]",
      "心血管疾病": "预防 冠状动脉性心脏病 ，预防 心肌梗死 、 中风 、不稳定 心绞痛 [ 18 ] [ 19 ] 和 血运重建 （ 英语 ： Revascularization ） 。 [ 20 ] [ 21 ] 预防II型糖尿病患者 心肌梗死 和 中风 。 [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] 伴随治疗的注意事项：可和胆汁酸树脂（ 离子交换树脂 ）相结合。不建议结合 贝特类 （ 英语 ： Fibrates ） （Fibrate）药物治疗，    因为增加与肌肉损伤相关的不良反应的风险 [ 29 ] 。根据患者年龄，药物剂量必须调整，降低肝功能不全。",
      "禁忌": "活性肝病： 胆汁淤积 、 肝性脑病 、 肝炎 、 黄疸 原因不明的 天冬氨酸氨基转移酶 （AST）或 谷丙转氨酶 （ALT）水平上升 怀孕 母乳 喂养 服用阿托伐他汀期间必须注意有某些情况下可能出现 横纹肌溶解症 ，一种可引起 肌红蛋白尿症 （ 英语 ： Myoglobinuria ） 并导致急性 肾衰竭 的并发症。如果被怀疑或诊断为横纹肌溶解症，须立即停止阿托伐他汀治疗 [ 30 ] 。但实验显示，阿托伐他汀可能起到保护肾功能的作用 [ 31 ] 。另外，如果病人 肌酸激酶 （Creatine kinase，CK）的水平明显升高和怀疑有 肌病 （ 英语 ： Myopathy ） ，也应停止使用阿托伐他汀。当与 环孢素 、贝特类（Fibrate）药物、 红霉素 、 烟酸 或 唑 类 抗真菌药 共同给药有可能增加导致肌病的风险。 [ 29 ] 在 怀孕 期间是绝对禁止使用阿托伐他汀的，因为胆固醇是 胎儿 发育的必须生物合成途径，也包括 类固醇 和 细胞膜 生成。另外也不建议喂哺 母乳 者服用此药，因为通过老鼠的实验表明阿托伐他汀可能会进入人类的乳汁分泌。 [ 29 ]",
      "不良反应": "阿托伐他汀最严重副作用为 肌酸激酶 （CK）升高导致的肌病和横纹肌溶解症，虽然发生机会低于1%。 [ 32 ] [ 29 ] 头痛 是最常见的副作用，发生在10%的患者上。 其他副作用（发生几率在1–10%之间）包括： 无力 、 失眠 和 头晕 、 胸部疼痛 和 外周性水肿 、 皮疹 、 腹痛 、 便秘 、 腹泻 、 消化不良 、 胃肠胀气 、 恶心 、 泌尿道感染 、 关节痛 、 肌肉痛 、 背痛 、 关节炎 、 鼻窦炎 、 咽炎 、 支气管炎 、 鼻炎 、感染、 流感 样综合征和 过敏 性反应。 [ 29 ] 小部分服用本药和／或其它他汀类药物病者曾引致失忆，特别是女性。因胆固醇的合成，是正常的神经元功能所必需的。但据辉瑞公司的临床试验，“胆固清没有和失忆之间有因果关系。 [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] 在少数情况下，谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平会升高。 [ 36 ] 。 有报告指出高剂量阿托伐他汀能使血糖控制恶化。 [ 37 ]",
      "药物和食物的相互作用": "此药物和 安妥明 （ 英语 ： Clofibrate ） （Clofibrate）、 非诺贝特 （Fenofibrate）、 吉非贝齐 （ 英语 ： Gemfibrozil ） （Gemfibrozil）（一些治疗高胆固醇血症药物）有相互作用，可增加引致肌病和 横纹肌溶解症 风险。 [ 38 ] [ 39 ] 和CYP3A4抑制剂（ 伊曲康唑 ，泰利和 伏立康唑 ）共同用药，可能会导致不良反应。和CYP3A4诱导剂（波生坦，磷苯妥英钠，苯妥英）联合用药，可能减少阿托伐他汀的血液浓度。 烟酸 也被证明增加肌病或横纹肌溶解症的风险。他汀也能令其他药物（如 华法林 或 地高辛 ）的浓度发生改变。补充 维生素D 可降低阿托伐他汀和 活性代谢物 浓度。 葡萄柚 汁是肠道CYP3A4的抑制剂， 葡萄柚汁 与阿托伐他汀共服可能会导致 Cmax 和AUC增加，从而导致不良反应或药物过量并产生毒性。 [ 36 ] [ 33 ] [ 40 ] [ 41 ]",
      "作用机理": "阿托伐他汀是 HMG-CoA还原酶 的竞争性抑制剂，这与其他他汀类药物相似，但不同的是本药为一个完全人工合成的 化合物 。 HMG-CoA还原酶催化还原 3-羟基-3-甲基-辅酶A （HMG-COA）成为 甲羟戊酸 ，这是 肝脏 胆固醇生物合成的 速率控制步骤 （rate-limiting step）。通过抑制这种酵素，降低 从头合成 胆固醇，增加 肝细胞 上的 低密度脂蛋白受体 （ LDL受体 ），增加肝细胞对低密度脂蛋白的吸收，降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇量。像其他他汀类药物，阿托伐他汀也降低血液 甘油三酯 水平，并略有增加高密度脂蛋白胆固醇水平。",
      "药理": "阿托伐他汀一些 基因多态性 （Genetic polymorphism）已被发现与本药不良副作用的发生率较高有关。这种现象被怀疑与 血浆 中的药理活性代谢产物增加有关，如阿托伐他汀内酯和P-Hydroxyatorvastatin。对于较可能诱发不良副作用的潜在患者，可使用特定的色谱技术对阿托伐他汀及其活性代谢物进行监测。 [ 45 ]",
      "配方": "阿托伐他汀钙片由 辉瑞 公司销售。药片为白色、椭圆形的薄膜包衣片。辉瑞公司还与其他药物打包结合，如Caduet。辉瑞公司建议服食者不要将药片一分为二。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E9%98%BF%E6%89%98%E4%BC%90%E4%BB%96%E6%B1%80",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-头孢克肟",
    "name": "头孢克肟",
    "sections": {
      "概述": "头孢克肟 （英语： Cefixime ）以Suprax等品牌于市面上贩售，是一种 抗生素 药物，用于治疗多种 细菌 感染 - [ 5 ] 包括 中耳炎 、 链球菌性咽炎 、 肺炎 、 泌尿道感染 、 淋病 和 莱姆病 。 [ 5 ] 对于淋病通常只需一剂即可治愈。 [ 7 ] 在美国，此药物通常在淋病对第一线治疗药物 头孢曲松 发生抗药性时而使用的二线药物。 [ 5 ] 此药物经由 口服 方式给药。 [ 5 ] 使用此药物常见的副作用有 腹泻 、 腹痛 和 恶心 。 [ 5 ] 严重的副作用有 过敏反应 和 艰难拟梭菌感染 腹泻。 [ 5 ] 不建议对 青霉素 有严重过敏史的人使用。 [ 7 ] 个体在 怀孕 期间使用似乎对于胎儿相对安全。 [ 6 ] 它属于第三代 头孢菌素 类药物。 [ 5 ] 药物透过破坏细菌的细胞壁，导致其死亡而发挥作用。 [ 5 ] 头孢克肟于1979年获得专利（于 日本 与 美国 ），并于1989年获得 美国食品药物管理局 （FDA）批准用于医疗用途。 [ 5 ] [ 8 ] 它已被列入 世界卫生组织基本药物标准清单 之中。 [ 9 ] 在美国有 通用名药物 在市面流通。 [ 10 ]",
      "适应症": "头孢克肟被用来治疗以下感染： 泌尿道：由易感菌株的 大肠杆菌 和 奇异变形菌 （ 英语 ： Proteus mirabilis ） 引起的单纯性泌尿道感染。 [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] 耳：由 流感嗜血杆菌 、 卡他莫拉菌 （ 英语 ： Moraxella catarrhalis ） 和 化脓性链球菌 引起的中耳炎。 [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] 喉咙：由化脓性链球菌引起的 扁桃腺炎 和 咽炎 。 [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] 胸部和 肺 部：由 肺炎链球菌 和流感嗜血杆菌引起的慢性 支气管炎 。 [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] 子宫颈 和 尿道 ：由 淋球菌 易感分离株（产生青霉素酶和不产生青霉素酶的分离株）引起的淋病（子宫颈/尿道）。 [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] 皮肤软组织感染：对A、B组溶血性链球菌有效。然而 金黄色葡萄球菌 、凝固酶阴性葡萄球菌和 肠球菌 则对此药物具抗药性。 [ 11 ] 此药物也用于治疗 伤寒 。 [ 5 ] [ 12 ] [ 13 ]",
      "细菌易感谱": "头孢克肟是种广效性头孢菌素抗生素，常用于治疗耳部、泌尿道和上呼吸道的细菌感染。以下是一些具有医学意义的微生物 最小抑菌浓度 易感性数据： [ 14 ] 大肠杆菌：0.015微克/毫升 - 4微克/毫升 流感嗜血杆菌：≤0.004微克/毫升 - >4微克/毫升 奇异变形杆菌：≤0.008微克/毫升 - 0.06微克/毫升 肺炎链球菌：0.12微克/毫升 [ 11 ] 金黄色葡萄球菌：>128微克/毫升（具抗药性） [ 11 ] 肠杆菌属：>128微克/毫升（具抗药性） [ 11 ]",
      "作用机转": "头孢克肟的杀菌作用来自抑制病菌细胞壁合成。它会结合细菌细胞壁的 青霉素结合蛋白 （ 英语 ： penicillin-binding protein ） 之一，阻碍 肽聚糖 合成中的最后转肽作用。 因此抑制细菌细胞壁生物合成和装配， 最终导致细菌死亡。 [ 5 ] [ 15 ] [ 16 ] 药物只有40-50%在消化道吸收（口服 生物利用度 ）。使用药物的同时进行饮食，可能会减慢吸收速度，但不会减少吸收量。口服悬浮液给药后的平均 最大血药浓度 比口服 片剂 或胶囊后的最大血药浓度约高25-50%。 [ 3 ] 药物在胆汁和尿液中的分布浓度较高，它可穿过 胎盘 ，蛋白结合力为65%。 [ 17 ]",
      "禁忌": "已知对头孢菌素类抗生素敏感或过敏的患者禁用此药物。 [ 3 ] [ 18 ] 由于头孢克肟是第三代头孢菌素，因此对于真正青霉素过敏的患者并非禁忌症。",
      "不良反应": "使用此药物的不良反应包括腹泻、 消化不良 、恶心和 呕吐 。 [ 5 ] 已有出现皮 疹 、 荨麻疹 和 史蒂芬斯－强森综合征 [ 19 ] 等过敏反应的报告。对于药物过量，尚无特定的 解毒剂 可资利用。 [ 20 ]",
      "药物相互作用": "头孢克肟可能会与口服霍乱灭活疫苗、 去氧孕烯 （一种口服孕激素药物）及 烯孕酮 （ 英语 ： Dienogest ） （一种避孕药）等发生交互作用，在使用前应该与医疗保健人员咨询。 [ 21 ]",
      "历史": "此药物在美国以商品名Suprax销售，而在2003年，由于专利到期而被药厂 惠氏 从市场上撤下。 [ 22 ] 印度药厂 乐宾制药 （ 英语 ： Lupin Limited ） 在2007年开始于美国销售商品名为Suprax的头孢克肟， [ 23 ] 内含多种剂型和剂量。 [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]",
      "品牌": "头孢克肟在全球以多种品牌销售，例如Pancef、Caricef、Taxim o、Texit、Ofex、Cefid、Cef-3、Denvar、3-C、Cefim、Magnett、Oroken、Ofiken、Fix-A和Zifi。 [ 1 ] [ 2 ] 此药物在印度以Zifi 200的商品名称销售，并且经常有 仿冒药 出现。 [ 27 ]"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%A4%B4%E5%AD%A2%E5%85%8B%E8%82%9F",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-比沙可啶",
    "name": "比沙可啶",
    "sections": {
      "概述": "比沙可啶 （英语： Bisacodyl ）是一种有机化合物，用作刺激性缓泻剂。它直接作用于 大肠 ，产生肠道蠕动，通常用于缓解 便秘 、管理神经源性肠道功能障碍以及诸如结肠镜检查等医学检查前的肠道清洁。比沙可啶是 二苯基甲烷 的衍生物。由于结构与 酚酞 相似而于1953年首次被作为 泻药 使用。",
      "别名": "比沙可啶肠溶片，便塞停，Bisacolax等。",
      "制剂/规格": "肠溶片：2.5mg、5mg 栓剂：10mg",
      "用法与用量": "片剂通常睡前口服，至少6小时后起效，起效相对迅速突然，尤其一次性服用超过10毫克。通常剂量为5毫克或10毫克，30毫克可用于术前彻底清洁肠道。如果服用最大剂量，可能会导致突然，极强效且不可控的肠道蠕动，应做好准备措施。服用比沙可啶前后2小时不应服用牛奶或抗酸药，否则有可能会破坏包衣刺激胃粘膜。如果晚间服药过早，有可能会在夜间起效。 栓剂通常使用后15至60分钟起效，如果需要达到强效泻剂或灌肠剂效果，可一次性使用2枚栓剂。首次排泄数小时后会有二次作用，直到直肠内没有比沙可啶残留。",
      "药理": "比沙可啶刺激大肠神经末梢，引起肠反射性蠕动增加而导致排便。它也是一种接触性泻药，可抑制结肠内钠、氯及水分的吸收，使肠内容积增大，引起反射性排便。比沙可啶主要作用于大肠，对小肠的作用可忽略不计。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E6%AF%94%E6%B2%99%E5%8F%AF%E5%95%B6",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  },
  {
    "drug_id": "WIKI-厄贝沙坦",
    "name": "厄贝沙坦",
    "sections": {
      "概述": "厄贝沙坦 （ CADN ， INN ：Irbesartan，发音为 /ɜrbəˈsɑrtən/ ）是一种 血管紧张素II受体拮抗剂 ，主要用于 高血压 的治疗，在中国已被列入 国家基本药物目录 [ 1 ] 。厄贝沙坦由赛诺菲公司（现为 赛诺菲－安万特 的一部分）研制，其市场由赛诺菲－安万特和 百时美施贵宝 共同开发，使用的商品名有 Aprovel （中国市场称 安博维 ）、 Karvea 和 Avapro 。曾使用过的非标准译名还有 伊贝沙坦 [ 1 ] 。",
      "药理": "厄贝沙坦属于 血管紧张素II受体拮抗剂 ，通过对 血管紧张素II 的AT 1 受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。 [ 1 ] 口服 生物利用度 60%～80%， 蛋白结合率 90%， t max 为4～6小时， t 1/2 为11～15小时。 [ 1 ]",
      "应用": "厄贝沙坦主要用于 原发性高血压 的治疗，降压时对心率的影响较小 [ 1 ] 。 厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用，能减缓 糖尿病肾病 的进展。对于 2型糖尿病 肾病患者，若同时患有高血压，厄贝沙坦可减缓肾病的进展。 [ 2 ] 和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似，厄贝沙坦也常与 利尿剂 联用，一般与小剂量 噻嗪类利尿剂 联用，如 氢氯噻嗪 。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂，商品名有 Irda 、 CoIrda 、 CoAprovel 、 Karvezide 、 Avalide 以及 Avapro HCT （ 安博诺 ）等。 厄贝沙坦联合 胺碘酮 对植入DDD型 起搏器 患者 心房颤动 的发生有明显的协同抑制作用。 [ 3 ]",
      "用法与用量": "口服每次150mg，每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。 [ 1 ]",
      "不良反应": "常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。 [ 1 ]",
      "临床": "一项大型的 随机对照试验 对4100多名 心脏衰竭 但具有正常 射血分数 (>=45%)的患者4年多的观察显示，厄贝沙坦与 安慰剂 在结果或 生存率 上无显著差异。 [ 4 ]",
      "市场": "赛诺菲－安万特年销售额约21亿美元，百时美施贵宝约13亿美元。 专利 已于2012年3月到期。"
    },
    "source": {
      "version": "维基百科",
      "volume": "https://zh.wikipedia.org/wiki/%E5%8E%84%E8%B4%9D%E6%B2%99%E5%9D%A6",
      "page": "线上"
    },
    "category": "化学药"
  }
]